Рофекоксиб — инструкция по применению, аналоги препарата

Определенная группа людей в той или иной степени испытывает болевые ощущения в области суставов, обусловленные артритами, артрозами и т. д. Решая проблему больного, врачи-ревматологи прописывают специализированные средства, снимающие не только болевой синдром, но и воспаления.

Среди указанных препаратов популярен «Рофекоксиб».

Во многих аптеках оно имеет другие названия (Виокс,  Рофика, Денебол).

Рофекоксиб — инструкция по применению, аналоги

Где производится препарат?

Приобрести средство в аптеке возможно от фармацевтичской компании «Мили Хелскере Лимитед» (Великобритания).

Форма выпуска препарата

Для удобства принятия средства, разработано и выпускается ряд форм «Рофекоксиб». Все их можно увидеть в аптеках.

Вне зависимости от формы выпуска, препарат в обязательном порядке содержит следующие компоненты:

  • Рофекоксиб.
  • Масло льна.
  • Ментол.
  • Метилсалицилат.
  • Феноксиэтанол.
  1. Таблетки. Средняя стоимость зависит от концентрации основного действующего вещества (25 мг, 10 таблеток – 208 рублей; 50 мг, 10 таблеток – 564 рубля).
  2. Гель. Масса препарата в тубе составляет 30 грамм. Отпускается гель по средней цене в 155 рублей за упаковку.
  3. Раствор для инъекций. Упаковка содержит 5 ампул. Средняя стоимость за упаковку около 170-210 рублей.
  4. Свечи. Упаковка имеет картридж из 5 свечей. Средняя стоимость упаковки составляет порядка 290 -320 рублей.

Дозировка и схема применения

Исходя из формы выпуска препарата, существует своя дозировка и схема применения:

  • Таблетки. Ежесуточная доза составляет 25 мг. Курс лечения составляет 3-е суток. Прием таблеток производится вне зависимости от еды. Препарат запивается полстаканом воды.
  • Свечи. Форма препарата успешно справляется с острыми болевыми синдромами. Дозировка – по 1 свечи утром и вечером. Максимальная дозировка за сутки составляет не более 50 мг. Курсовой прием – не более 45 дней.
  • Инъекции. Суточная норма препарата – 50 мг. Инъекция производится уколом через шприц. Лечебный курс составляет 7 суток.
  • Гель. Средство наносится до 4-х раз в день, через каждые 3-4 часа. Разовая норма геля должна составлять концентрацию в виде «горошины». Запрещено наносить на открытые раны.

Для детального изучения дозировки в упаковку вложена инструкция по применению.

Показания к применению

Рофекоксиб — инструкция по применению, аналогиПрепарат успешно справляется со следующими патологиями:

  • При обнаружении остеоартрита.
  • Установлен диагноз «ревматоидный артрит».
  • При остром либо хроническом периартрите.
  • Поставлен диагноз «бурсит».
  • При тендините.
  • Тромбофлебит.
  • Имеются болевые ощущения в мышечных тканях, сухожилиях, связках.

Кроме того, средство действенно при:

  • Зубных болях.
  • Головных болях (в том числе и мигренях).
  • Миалгии.
  • Невралгии.
  • Неврите.
  • Люмбаго.

Препарат может быть задействован при терапевтическом лечении органов дыхания.

Противопоказания

Не следует применять «Рофекоксиб» в следующих случаях:

  • Имеется бронхиальная астма.
  • Особая негативная восприимчивость организма к компонентам средства, входящим в состав.
  • Наличие злокачественной опухоли.

Кроме этого, препарат в виде уколов противопоказан для больных, имеющих следующие заболевания:

  • Атеросклероз в прогрессирующей форме.
  • Инфаркт миокарда.
  • Артериальная гипертензия.

 При каких болях средство не поможет?

Принимая «Рофекоксиб», инструкция дает широкий перечень показаний к использованию.

Однако, он не поможет при менструальных болях.

Особые указания

Перед началом приема «Rofecoxib», следует знать о следующих особых указаниях:

  • На время курсового лечения посредством таблеток либо внутримышечных инъекций, следует воздержаться от управления автомобилем или работы, требующей быстрой реакции.
  • Если используется средство в нескольких формах, его концентрация за сутки должна быть выдержана в пределах 50 мг.
  • Не использовать параллельно антибиотики, так как они уменьшают необходимую концентрацию лекарства в крови.
  • Не следует назначать детям, не достигшим возраста 12 лет.
  • Во избежание зарастания Баталова протока, нельзя использовать беременным женщинам (третий триместр).
  • Противопоказан кормящим мамам, так как не исключается риск попадания средства в организм ребенка через грудное молоко.

Передозировка и побочные действия

Рофекоксиб — инструкция по применению, аналогиСлучаи передозировки, во время использования препарата, не установлены. По результатам клинических исследований, средство обладает низкой токсичностью.

Тем, кто применяет «Рофекоксиб», следует знать о следующих возможных побочных действиях препарата:

  • Тошнотворное состояние и рвотный рефлекс.
  • Отечность нижних конечностей.
  • Диарея.
  • Кожный зуд.
  • Аллергические реакции в виде крапивницы либо сыпи.
  • Отклонение от нормы артериального давления.
  • Нарушение коронарного кровотока.

Помимо этого, не исключены головокружения, а также потеря физического тонуса (может наступить сонливое состояние).

Взаимодействие с другими лекарствами

«Рофекоксиб» при взаимодействии с некоторыми лекарствами может дать следующие результаты:

  • Антибиотики уменьшают эффективность препарата, снижая его концентрацию в крови.
  • Препарат уменьшает действенность ингибиторов АПФ.
  • Запрещен совместно с напитками и продуктами, содержащими кофеин. Это приводит к повышению АД.

Взаимодействие с алкоголем

«Rofecoxib» недопустим к использованию при приеме алкогольных напитков.

Алкогольное возлияние нейтрализует действие компонентов средства.

Хранение и отпуск «Rofecoxib»

Чтобы срок годности препарата не снижался, следует хранить его в заводской упаковке. Место под хранение должно быть недоступным для детских рук, а также иметь температуру окружающего воздуха не менее +15 и не более 25 градусов.

Отпускается «Rofecoxib» через аптеки по предъявлению рецептурного листа.

«Рофекоксиб»: аналоги

Рофекоксиб — инструкция по применению, аналогиВ случае, если по какой-либо причине препарат отсутствует, в аптеке можно приобрести ряд действенных заменителей средства:

  • «Диклофенак». Гель (туба 100 г.) – 153 рубля. Таблетки (упаковка 20 таблеток) – от 46 до 88 рублей. Свечи (упаковка 10 свечей) – 225 рублей. Инъекции (упаковка из 5 ампул) – 67 рублей.
  • «Индометацин». Свечи (упаковка из 10 свечей) – от 121 до 238 рублей. Таблетки (стандарт из 30 таблеток) – 29 рублей. Мазь (туба 40 г.) – 78 рублей.
  • «Вольтарен». Гель (туба 100 г.) – от 489 до 643 рублей. Пластырь (упаковка из 5 штук) – 337 рублей. Таблетки (стандарт из 20 таблеток) – 278 рублей.
  • «Кетонал». Гель (туба 100 г.) – 435 рублей. Капсулы (упаковка из 25 штук) – 118 рублей. Свечи (упаковка из 12 штук) – 267 рублей.
  • «Ибупрофен». Таблетки (упаковка из 50 таблеток) – от 39 до 89 рублей.

Указанные цены могут незначительно меняться по причине ценовой политики разных аптек.

Отзывы на «Rofecoxib»

О подавляющем большинстве положительных отзывов по поводу применения средства, можно сделать вывод о действенности «Rofecoxib».

Средство способно справиться с болевыми симптомами различной природы, начиная от артритов, заканчивая спортивными растяжениями связок.

«Rofecoxib» следует назначать при широком спектре проблем с опорно-двигательным аппаратом. Средство имеет разнообразие форм выпуска, что удобно для его быстрого применения, как при стационарном лечении, так и дома.

Кроме того, препарат активно действует при восстановлении костной ткани, что важно при тяжелых травмах, а это сокращает сроки постбольничной реабилитации.

Источник: https://med-anketa.ru/veschestvo-rofekoksib-i-preparaty-na-ego-osnove/

Аналоги препарата Аркоксиа

Аркоксия – это препарат из группы коксибов, который обладает противовоспалительным, жаропонижающим и анальгезирующим действием. Показанием к его применению является воспалительный процесс в организме, сопровождающийся болевым синдромом.

Аркоксиа принадлежит к нестероидным противовоспалительным средствам избирательного (селективного) действия и может назначаться в различных ситуациях. Однако особенно востребован данный препарат при болезнях опорно-двигательного аппарата.

По своей противовоспалительной и обезболивающей способности селективные лекарства не уступают «стандартным» НПВС. Но при этом они не вызывают таких типичных побочных эффектов, как аспириновая астма или нестероидная гастропатия. Риск развития осложнений со стороны ЖКТ при приеме коксибов намного ниже в сравнении с неселективными НПВП.

При выборе заменителей Аркоксиа следует обращать внимание на принцип действия средства и отдавать предпочтение селективным ингибиторам ЦОГ-2. Только в этом случае замена будет адекватной.

Существует единственный препарат-синоним Аркоксии – Эксинеф, появившийся сравнительно недавно на фармацевтическом рынке. Максимально близкими по действию являются аналоги Аркоксиа – Рофекоксиб (Рофика, Рофникс, Виокс, Денибол), Целекоксиб (Целебрекс) и Парекоксиб (Династат).

Эксинеф

Активным веществом Эксинефа является эторикоксиб, вспомогательные компоненты – гидрофосфат кальция, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия и стеарат магния. В одной таблетке может содержаться 60, 90 и 120 мг эторикоксиба.

Рофекоксиб — инструкция по применению, аналоги Одним из достоинств Эксинефа является стопроцентная биодоступность, уже через час после приема концентрация лекарства становится максимальной

Так же, как Аркоксиа, таблетки Эксинеф выпускаются разных цветов: они бывают белыми (90 мг) и зелеными (60 и 120 мг). Лекарство производится в Нидерландах и Испании, средняя стоимость в российских аптеках – 600 руб.

Препарат показан к применению в комплексной терапии ревматоидного и подагрического артрита, болезни Бехтерева (анкилозирующего спондилита), остеоартроза. В стоматологической практике Эксинеф назначают для купирования боли после хирургических операций.

Назначение препарата Эксинеф осуществляется на основании оценки возможных рисков для пациента и с учетом наличия/отсутствия системных заболеваний.

Противопоказаниями являются:

  • болезни ЖКТ в стадии обострения (язва желудка и 12-перстной кишки, воспаление кишечника);
  • гиперчувствительность к аспирину и другим НПВС;
  • тяжелые нарушения работы печени и почек;
  • устойчивая сердечная недостаточность, ИБС, патологии периферических и церебральных сосудов головного мозга;
  • беременность и грудное вскармливание;
  • возраст до 18 лет;
  • высокое давление, которое не снижается медикаментами;
  • индивидуальная непереносимость.

Справка: максимальная суточная доза 120 мг требуется в основном для лечения подагрического приступа. Однако принимать Эксинеф в высокой дозировке не следует больше 8-ми дней.

Частота и характер побочных эффектов такие же, как у Аркоксиа. Среди наиболее распространенных нежелательных реакций отмечаются боль и вздутие живота, нарушение пищеварения.

Во время лечения могут беспокоить головные боли и головокружения, учащенное сердцебиение и повышенное артериальное давление. В отдельных случаях отмечалось появление небольших подкожных гематом, размер которых не превышал 3 мм.

Более полный список побочных эффектов препарата Аркоксиа можно увидеть здесь.

Целебрекс

Препарат выпускается в капсулах с микрогранулами внутри, содержащими 200 или 400 мг целекоксиба. Для удобства пациентов лекарственное средство продается в упаковках по 10, 20, 30, 40, 50, 100 штук. Действующим веществом Целебрекса является целекоксиб, оказывающий противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие.

Рофекоксиб — инструкция по применению, аналоги Целебрекс обладает выраженным обезболивающим действием и антипиретической (жаропонижающей) активностью

Дополнительные компоненты – моногидрат лактозы, лаурилсульфат и кроскармеллоза натрия, стеарат магния и повидон. В состав оболочки входит желатин и титановый диоксид.

Препарат не влияет на физиологические процессы, протекающие с участием ЦОГ-1, и не раздражает слизистые оболочки желудка и кишечника. После приема капсулы эффект наступает в пределах двух-трех часов.

Достижение максимальных концентраций активного вещества в плазме крови значительно замедляет одновременный прием препарата с жирной пищей.

В этом случае время наступления эффекта увеличивается на срок до 4-х часов.

Целебрекс применяется для купирования воспаления и боли при патологиях опорно-двигательного аппарата – артритах любой этиологии, анкилозирующем спондилите и др. В гинекологии средство назначается при болезненных менструациях и состояниях, сопровождающихся выраженным болевым синдромом.

Одной из форм выпуска Династата является лиофилизат – порошок, изготовленный методом «мягкой сушки» в вакуумной камере

Противопоказания:

  • непереносимость целекоксиба или других компонентов препарата, а также средств из группы сульфаниламидов и аспирина;
  • обострение желудочно-кишечных заболеваний (язва желудка, воспаление кишечника);
  • сердечно-сосудистые патологии (ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность);
  • беременность и лактация;
  • возраст до 18 лет.
  • Целебрекс рекомендуется принимать с осторожностью при нарушениях работы ЖКТ, склонности к отекам, нарушениях липидного обмена, сахарном диабете, а также в случае совместного применения с антикоагулянтами, антиагрегантами (аспирин), диуретиками, кортикостероидами (Преднизолон) и ингибиторами обратного захвата серотонина (Флуоксетин, Пароксетин).
  • Аналоги препарата Целебрекс – Зицел и Артоксиб, более дешевые в сравнении с оригиналом.
  • Справка: препарат способен оказывать воздействие на функцию яичников, поэтому его не выписывают при планировании беременности.
  • Наиболее распространенные побочные эффекты:
  • аллергические реакции, особенно со стороны кожных покровов – сыпь и покраснение;
  • отеки конечностей;
  • диспепсия (метеоризм, вздутие и боль в животе);
  • мышечный гипертонус, головокружения, ухудшение сна;
  • инфицирование мочеполовых органов;
  • симптомы простуды – кашель, насморк, инфекции дыхательных путей.
Читайте также:  Тыква при подагре: полезные свойства овоща

Династат

Активное вещество Династата – парекоксиб в дозировке 20 и 40 мг. Вспомогательные компоненты – кислота фосфорная, гидроксид натрия и гептагидрат гидрофосфата натрия. Препарат выпускается во флаконах, таблетках и порошках. В комплекте с флаконом идет ампула с растворителем, хлористым натрием 0.9%.

Рофекоксиб — инструкция по применению, аналоги Одной из форм выпуска Династата является лиофилизат – порошок, изготовленный методом «мягкой сушки» в вакуумной камере

Династат отпускается из аптек только по рецепту и стоит довольно дорого – в среднем 6000 руб. Преимуществом препарата является не только отсутствие токсичности в отношении органов желудочно-кишечного тракта. Активное вещество не изменяет скорость агрегации тромбоцитов, вследствие чего не нарушается кровообращение.

Парекоксиб действует избирательно и подавляет активность циклооксигеназы-2, не влияя при этом на ЦОГ-1. Частота побочных действий со стороны ЖКТ значительно ниже, чем при приеме неселективных НПВС.

Династат назначается для купирования боли после хирургических вмешательств, а также при различных состояниях, которые сопровождаются выраженным болевым синдромом. Показанием к применению является также снижение потребности в опиоидных анальгетиках.

Противопоказания:

  • тяжелая функциональная недостаточность печени и почек;
  • непереносимость ацетилсалициловой кислоты;
  • язвы желудка и кишечника;
  • сердечно-сосудистые патологии;
  • последний триместр беременности и лактационный период;
  • возраст до 18 лет;
  • индивидуальная сверхчувствительность.

Препарат применяется в виде внутривенных и внутримышечных инъекций в дозировке 40 мг. Интервал между уколами составляет от 6-ти до 12-ти часов. Предельная суточная доза – 80 мг. Внутривенное введение возможно с помощью шприца или катетера. При внутримышечном введении препарат вводится максимально глубоко.

Справка: Прием Династата уменьшает потребность в наркотических анальгетиках на 20-40%. Чтобы добиться максимального результата, его вводят перед опиоидами.

Порошкообразная форма служит для приготовления раствора: используется либо хлористый натрий, входящий в комплект лекарства, либо глюкоза 5%.

Побочные эффекты возникают преимущественно со стороны системы пищеварения – сухость во рту, замедление кишечной перистальтики, эрозии слизистой оболочки кишечника, нарушение функции печени.

Рофекоксиб

Рофекоксиб широко применяется при патологиях опорно-двигательного аппарата и назначается при артритах любого происхождения, остеохондрозе, корешковом синдроме, неврите и невралгии, бурсите, тендините, а также для лечения различных травм – ушибов, растяжений, переломов и др. Препарат эффективен также при зубной, головной и менструальной боли.

Рофекоксиб относится к высокоселективным НПВС и обладает болеутоляющим, противовоспалительным и жаропонижающим эффектом. Средство воздействует на центры терморегуляции и болевой чувствительности мозга, благодаря чему нормализуется температура тела, и снижается интенсивность болевого синдрома.

Рофекоксиб — инструкция по применению, аналоги Денебол на основе рофекоксиба эффективно устраняет симптомы артритов, артрозов, остеохондроза, помогает при болях, вызванных воспалением и спазмами

Выпускается в разных формах – ампулах, таблетках, ректальных свечах и гелях. Инъекционные растворы предназначены только для глубокого внутримышечного введения, внутривенно препарат не применяется.

Таблетки принимают 1 раз в два дня, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи. Гель наносят на кожные покровы 4 раза в день, втирая массирующими движениями.

Препарат противопоказан пациентам с бронхиальной астмой, онкологическими заболеваниями, прогрессирующей формой атеросклероза, непереносимостью других НПВС и аспирина. Разрешен к применению у лиц старше 12 лет.

Справка: во время лечения селективными НПВС следует воздерживаться от приема алкогольных напитков, поскольку активные вещества способны вступать в реакции с этиловым спиртом и провоцировать нежелательные симптомы. Подробности о совместимости алкоголя и Аркоксиа можно найти здесь. Рофекоксиб — инструкция по применению, аналоги Дилакса выпускается российской компанией «КРКА-РУС» и по эффективности не отличается от Аркоксиа. Экономическая выгода зависит от количества: чем больше капсул в упаковке Дилаксы, тем они дешевле Аркоксии

Российские аналоги

Заменители отечественного производства имеют в составе другие действующие вещества, но так же эффективно борются с болью и воспалением. Кроме того, такие аналоги дешевле и стоят максимум 250 рублей.

Наиболее востребованы и доступны по стоимости такие препараты, как Диклофенак (9-20 руб.), Нимесулид (40-50 руб.) и Артровит (120-135 руб.). Немного дороже стоят Дилакса, Артрин, Артрофоон (200-250 руб.).

Диклофенак – это производное фенилуксусной кислоты, синтезированное еще в 1966 году для лечения ревматических болезней. В настоящее время применяется практически во всех медицинских отраслях – хирургической, травматологической, ортопедической, стоматологической, гинекологической и др.

Есть сведения, что Диклофенак способен сокращать метастазы при онкологических заболеваниях и имеет значительный потенциал в терапии рака. Препарат входит в перечень жизненно важных лекарств.

Справка: при длительном лечении Диклофенаком риск сердечно-сосудистых нарушений и в первую очередь инфаркта миокарда, возрастает почти на 40%.

Нимесулид (Нимесил) применяется для подавления воспалительного процесса, купирования боли и нормализации температуры тела.

Препарат относится к группе сульфаниламидов и назначается при болезнях опорно-двигательного аппарата, мышечных болях, травмах, головной и зубной боли.

Нимесулид и его производные используются в комплексной терапии инфекционно-воспалительных патологий – ОРВи, ОРЗ, ангин, бронхитов, гайморитов и ринитов.

Чтобы заменить Аркоксиа, необходимо учитывать принцип действия лекарств-аналогов и их противопоказания. Важно понимать, что учесть все индивидуальные особенности пациента может только специалист. При необходимости замены препарата рекомендуется проконсультироваться с лечащим врачом.

Источник: https://sustavik.com/medikamenty/analogi-preparata-arkoksia

Коксибы – чем они опасны и есть ли у них будущее

Рофекоксиб — инструкция по применению, аналогиКоксибы – группа лекарств, разработанная для борьбы с болью и воспалением с минимальным побочным действием на ЖКТ. Однако выяснилось, что некоторые из них существенно повышают риск развития инфаркта. Насколько они опасны? Есть ли у этих препаратов будущее?

Скандальная история коксибов

Коксибы относятся к нестероидным противовоспалительным средствам. Это препараты селективные, то есть действующие избирательно на определённое звено в развитии патологии. У них имеются преимущества перед обычными нестероидными препаратами. Особенно это касается случаев болевого синдрома у людей с рисками кровотечения в желудке.

Начиналась история коксибов позитивно. Ученые разрабатывали их в двух лабораториях США Merck & Co (там создали рофекоксиб) и в Университете Бригама Янга (в нем придумали целекоксиб). И вот в 1999-м компании с помпой представили новые препараты Виокс и Целебрекс. Новинки вызвали резонанс и быстро обрели популярность.

Уже через пять лет после запуска разразился скандал. Произошел крупнейший отзыв за всю историю фармации. Компания Merck & Co убрала с рынка препарат Виокс. Выяснились страшные факты – постоянное использование такого коксиба, как рофекоксиб, в разы увеличивает риск инфаркта.

При этом к осени 2004 года, по очень приблизительным подсчетам и весьма неточным данным, препарат успели принять 80 млн людей. Они облегчали Виоксом проявления остеоартрита и купировали боли. То есть люди употребляли Виокс, даже не подозревая, какие могут быть последствия!

Срочное снятие с продаж препарата поддержал FDA, лицензию Виокса отозвали. Но это было лишь начало развертывания клубка проблем, которые вызывают коксибы.

Некоторые из исследований целекоксиба прямо указали: препарат способен привести к осложнениям в работе сердца и сосудов. Риски вырастают на 37 %.

Открывшиеся факты заставили FDA изменить инструкции по использованию всех нестероидных противовоспалительных лекарств.

В инструкции добавили предупреждения о рисках, связанных с сердцем и сосудами.

И всё же с рынка вскоре убрали и вальдекоксиб (был отозван из-за синдрома Стивенса-Джонсона, а не в связи с риском сердечно-сосудистых нарушений). Скоро запретили и лумиракоксиб – из-за осложнений на печень.

Интересный факт: эторикоксиб и парекоксиб даже не были допущены к использованию в США – той самой стране, где их и разработали.

Увы, фармацевтический рынок не любит так легко расставаться с прибылью. Несмотря на все предупреждения о рисках, рофекоксибом лечат в ряде стран, в том числе на Украине, а лимиракоксибом – в латиноамериканских странах.

Но странами с неразвитой экономикой и низким уровнем жизни дело не ограничивается. Например, парекоксиб и эторикоксиб применяют по всему миру, в благополучной Европе в том числе.

Стоит отметить, что в США из всех коксибов лишь целекоксибом продолжают лечить в широких масштабах. Но другие коксибы там не используют.

История на этом не закончилась. В 2006 году FDA запустило новое расследование, в котором приняли участие 24 тысячи людей с остеоартритом. Воздействие целекоксиба врачи отслеживали по нескольким параметрам: на предмет инфаркта, инсульта и смерти из-за болезни сердца либо сосудов.

Итоги, обнародованные в авторитетном издании The New England Journal of Medicine в 2016-м, оказались сюрпризом для общественности, особенно если вспомнить об отзыве с рынка некогда популярных коксибов.

Вывод исследователей: безопасность целекоксиба при употреблении его в правильной дозировке такая же, как у ибупрофена.

И примерно в этот же период ряд исследований показал: эторикоксиб еще безопаснее целекоксиба по влиянию на сердце.

Однако такой оптимизм разделяют не все. Некоторые медицинские источники утверждают: эторикоксиб пока изучен мало, не в той мере, чтобы говорить о его стопроцентной безопасности. Также стоит упомянуть, что международные рекомендации безусловно ограничивают применение коксибов у пациентов с ишемической болезнью сердца и инсультом.

Коксибы: будущее и возможные альтернативы

Возможно, будущее у данной группы препаратов есть. Исследования безопасности коксибов, скорее всего, продолжат, так как на сегодняшний день изучены они еще очень плохо. Например, эторикоксиб – явно недостаточно. Выяснили только, что он плохо влияет на артериальное давление.

Пить коксибы, думая, что они безопасны, и надеясь, что не будет последствий для сердца и сосудов, довольно опрометчиво. Некоторые специалисты говорят также о возможном вреде коксибов для работы почек. Есть вероятность, что лет через 10 откроются очередные шокирующие факты о побочных эффектах коксибов.

Тем, кто не хочет рисковать здоровьем, всё же стоит задуматься об альтернативе.

Болят суставы? Не нужно сразу искать обезболивающий эффект в лекарствах на химической основе.

Обратите внимание на препараты, основанные на природных компонентах, которые в перспективе не навредят здоровью.

Есть комплексы, способные укрепить хрящевую ткань без негативных последствий для сердца, поскольку содержат лишь необходимые организму витамины и макро- и микроэлементы, аминокислоты и другие вещества.

Рофекоксиб — инструкция по применению, аналоги

О том, как избежать болей в суставах, никто не задумывается – гром-то не грянул, зачем ставить громоотвод. Между тем от артралгии – так называется этот вид боли – страдают половина людей старше сорока лет и 90 % тех, кому больше семидесяти. Так что профилактика боли суставов – то, о чем стоит подумать, даже если вы…

Рофекоксиб — инструкция по применению, аналоги

Состояние человека, слаженность работы органов его тела во многом определяются  гормональным балансом. Восстановление хряща также подчинено влиянию вездесущих регуляторов жизни.

Без нормализации гормонального фона полноценная регенерация сустава невозможна.

Рофекоксиб — инструкция по применению, аналоги

Заботиться о здоровье костей актуально в любом возрасте. Для  детей это важная профилактика рахита, а для взрослых – переломов и остеопороза. Однако спектр продукции для решения этих задач, настолько широк, что потеряться и ошибиться в выборе проще простого. Лучший комплекс витаминов для костей, если верить рекламным роликам, должен насытить кости кальцием и запереть его там…

Рофекоксиб — инструкция по применению, аналоги

Солнечный свет для человека – не только источник хорошего настроения, радости и счастья.

При его попадании на сетчатку глаза и кожу в организме запускается большое количество физиологических процессов, например, синтез кальциферола.

Для чего нужен витамин Д, помимо улучшения всасывания кальция? Как компенсировать его дефицит, если пребывание под ультрафиолетовыми лучами солнца нежелательно для человека? Для чего…

Читайте также:  Акулий жир для суставов: инструкция, состав и эффективность действия

Источник: https://osteomed.su/koksiby/

Рофекоксиб – инструкция по применению, состав, показания, аналоги и отзывы

Рофекоксиб — инструкция по применению, аналоги

Фармакологическая группа — Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства. Названия препаратов на основе Рофекоксиба — Виокс.

Состав и форма выпуска

Форма выпуска

  • Таблетки
  • суспензия для приема внутрь
  • гель

Состав геля

  • Действующее вещество: 1 г рофекоксиба, 3 г льняного масла, 10 г метилсалицилата, 5 г ментола, 1 г феноксиэтанола.
  • Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, карбомер 934, бутилгидрокситолуол (Е 321), полиэтиленгликоль 400, спирт изопропиловый, динатрия эдетат, триэтаноламин, масло касторовое полиэтоксилированное, гидрогенизированное, вода очищенная.

Состав таблеток

  • Действующее вещество: 25 мг или 50 мг рофекоксиба.
  • Вспомогательные вещества: бетациклодексфрин, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон натрия метилпарабен (Е 219), натрия пропилпарабен (Е 217), тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия крахмал гликолят (тип А), краситель тартразин (Е 102), краситель бриллиантовый (голубой) (Е 133), крахмал кукурузный (сухой).

Фармакологическое действие

Подавляя активность фермента циклооксигеназы-2, Рофекоксиб ослабляет синтез простагландинов, играющих существенную роль в возникновении болей и воспаления при артритах. Он не подавляет активность циклооксигеназы-1 (фермента, участвующего в синтезе простагландинов, защищающих от язвы желудка и других заболеваний).

Показания к применению Рофекоксиба

Для облегчения хронических болей при остеоартрите. Лекарство также применяется для кратковременного облегчения болевого синдрома и для лечения первичной дисменореи (болезненных менструаций).

Противопоказания

Гиперчувствительность, в том числе к другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС), беременность (особенно III триместр-возможно преждевременное заращение Боталлова протока у плода), кормление грудью.

Ограничения в приеме средства — астматические приступы, крапивница или другие аллергические реакции при приеме салицилатов или других НПВС в анамнезе; почечная недостаточность, умеренные или выраженные нарушения функции печени, детский возраст (безопасность и эффективность использования у детей не определены).

Побочные действия

Язвы желудка. Черный дегтеобразный стул может указывать на желудочное кровотечение. Симптомы поражения печени (тошнота, утомляемость, вялость, зуд, желтое окрашивание глаз или кожи, задержка жидкости). Немедленно обратитесь к врачу.

Принимая Рофекоксиб возможны несварение, небольшая отечность, изжога, тошнота, повышенное артериальное давление.

Редкие симптомы — вздутие кишечника, боли в горле, инфекции верхних дыхательных путей, боли в спине и слабые боли в животе

Инструкция по применению

Способ и дозировка

  • При остеоартрите: начальная доза 12,5 мг 1 раз в день. Врач может повысить дозу до 25 мг 1 раз в день, если начальная доза не принесет облегчения.
  • При острых и менструальных болях: Рофекоксиб принимается по 50 мг 1 раз в день.

Для сведения к минимуму возможных побочных действий на желудочно-кишечный тракт следует принимать наименьшую эффективную дозу по возможности краткий период времени. Результаты приема средства для облегчения острых болей более 5 дней не изучены.

Рофекоксиб — инструкция по применению, аналоги

Начало действия При острой боли: в течение 45 минут. При остеоартрите: неизвестно.

  • Продолжительность действия средства Неизвестна.
  • Если прием пропущен Если вы вспомнили о лекарстве на следующий день, пропустите предыдущую дозу и вернитесь к обычной схеме. Не удваивайте следующую дозу/
  • Прекращение приема средства Не прекращайте лечение без консультации с врачом.
  • Передозировка

Не было сообщений о случаях передозировки. К числу симптомов могут относиться вялость, сонливость, тошнота, рвота, боли в области живота, черный дегтеобразный стул, затрудненное дыхание и кома.

Если вы подозреваете передозировку или если кто-либо примет дозу, значительно превышающую прописанную, немедленно обратитесь к врачу, в службу неотложной помощи или в ближайший токсикологический центр.

Меры предосторожности

Старше 60 лет Особых проблем не ожидается. Лечение следует начинать с наименьших рекомендованных доз средства.

Вождение машины и работа с механизмами Особых проблем во время приема Рофекоксиба не ожидается.

Алкоголь Употребление алкоголя во время приема этого лекарства не рекомендуется, поскольку он увеличивает риск раздражения желудка.

Взаимодействие с другими препаратами

Не принимайте этот препарат с аспирином или другими нестероидными противовоспалительными средствами без разрешения врача. Может повышать концентрацию метотрексата в крови. При одновременном приеме с варфарином увеличивается протромбиновое время (замедляется свертывание крови). Рифампицин снижает концентрацию в плазме на 50%. Взаимодействий с продуктами питания не отмечено.

Отечественные и зарубежные аналоги

Препараты с действующим веществом Рофекоксиб (торговые наименования): Виокс.

Источник: https://www.medmoon.ru/medicina/rofekoksib.html

Рофекоксиб* MedAnalog.ru

Рофекоксиб — лекарственное вещество, относящееся к группе НПВП (нестероидные противовоспалительные лекарственные препараты). Рофекоксиб обладает анальгезирующим (болеутоляющим), жаропонижающим и противовоспалительным эффектом.

Механизм действия

  • Главным результатом, достигаемым во время лечения рофекоксибом, является противовоспалительное действие, которое осуществляется за счет избирательного ингибирования циклооксигеназы 2.
  • Циклооксигеназа 2 – это фермент, участвующий в синтезе биологически активных веществ (простагландинов, тромбоксанов, лейкотриенов, простациклинов), которые вызывают в организме человека воспалительную реакцию.
  • Также лекарственное средство воздействует на центры терморегуляции и болевой чувствительности в головном мозге, что способствует нормализации температуры тела и снижению болевого синдрома.

Показания к применению

  • острый остеоартрит (воспаление суставов);
  • хронический остеоартрит;
  • ДДПП (дегенеративно-дистрофические процессы позвоночника) – остеохондроз, болезнь Бехтерева и проч.;
  • межпозвоночные грыжи, грыжи Шморля (наследственное заболевание тел позвонков);
  • подагрический артрит;
  • болевой синдром (послеоперационные боли, менструальные боли, головные боли, зубные боли, боли после переломах, травмах и проч.);
  • лечение первичной дисменореи (нарушение менструаций).

Противопоказания к применению

  • гиперчувствительность к препарату;
  • почечная недостаточность;
  • аллергические реакции организма на прием нестероидных противовоспалительных препаратов (бронхиальная астма, анафилактический шок, ангионевротический отек, сыпь на коже по типу крапивницы, петехии (кровоизлияние под кожу));
  • острый гастрит;
  • язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки в остром периоде;
  • острый панкреатит;
  • беременность;
  • кормление грудью;
  • возраст до 10 лет (на данной категории лиц прием препарата не исследовался).

Побочные действия

  • сонливость;
  • головокружение;
  • нарушение зрения;
  • галлюцинации;
  • спутанность сознания;
  • повышение артериального давления;
  • сердечная недостаточность;
  • нарушение сердечного ритма;
  • изжога;
  • тошнота;
  • рвота кишечным содержимым;
  • боли в области желудка;
  • расстройство стула;
  • отеки нижних конечностей;
  • нарушение мочеиспускания;
  • зуд, сыпь на кожных покровах.

Передозировка

При несоблюдении дозы препарата, назначенной лечащим врачом, могут развиться симптомы передозировки, к которым относят:

  • слабость;
  • головокружение;
  • кровотечение из желудочно-кишечного тракта;
  • потемнение стула;
  • аллергические реакции по типу анафилактического шока или отека мягких тканей;
  • снижение артериального давления;
  • учащение частоты сердечных сокращений.

При возникновении вышеуказанных симптомов следует прекратить употребления препарата, промыть желудок чистой водой и вызвать скорую медицинскую помощь.

Лечение передозировки рофекоксибом симптоматическое, проводится в условиях реанимационного отделения, специфического антидота нет.

Назначается вливание физиологического раствора и раствора Рингера, кровеостанавливающие препараты (этамзилат, викасол, аминокапроновая кислота).

Сравнительная таблица

Название препарата Биодоступность, % Биодоступность, мг/л Время достижения максимальной концентрации, ч Время полувыведения, ч
Виокс 90 – 95,5 85 – 97 1,5 – 2,5 4 – 6
  • высокая биодоступность препарата;
  • быстрое оказание лечебного эффекта;
  • несколько форм выпуска препарата в суспензии для приема внутрь по 12,5 мг/5 мл во флаконе по 150 мг, по 25 мг/5мл во флаконе по 150 мл; в таблетках по 12,5 мг и 25 мг.
  • Таблетки 12.5 мг, блистер 7, пачка картонная 1 *** руб.
  • Таблетки 25 мг, блистер 7, пачка картонная 1 *** руб.
  • Суспензия для приема внутрь 12.5 мг/5 мл, флакон темного стекла 150 мл с дозировочной ложкой, коробка 1 *** руб.
  • Суспензия для приема внутрь 25 мг/5 мл, флакон темного стекла 150 мл с дозировочной ложкой, коробка 1 *** руб.

Источник: https://medanalog.ru/active/rofekoksib

РОФЕКОКСИБ: быть или не быть?

Этой же точки зрения придерживались и многие специалисты, участвовавшие в работе научно-практической конференции «Клинико-фармакологические аспекты эффективности и безопасности современных НПВП», состоявшейся 3 ноября 2004 г. в Днепропетровске (см. «Еженедельник АПТЕКА» №46 (467) от 29 ноября 2004 г.).Игорь Зупанец, заведующий кафедрой клинической фармакологии с фармацевтической опекой Национального фармацевтического университета, профессор:

— Я занимаюсь вопросами применения НПВП уже длительное время. Когда появилась информация об отзыве препарата VIOXX (рофекоксиб) с фармацевтического рынка, я сразу высказал мнение, что препараты со схожей формулой имеют одинаковую фармакодинамику, поэтому логично предположить, что кардиоваскулярные побочные действия также будут вызывать и другие препараты класса коксибов.

Следует отметить, что информация о кардиоваскулярных осложнениях стала появляться даже раньше, чем было прервано исследование APPROVE, ставшее поводом для отзыва VIOXX с фармацевтического рынка.

И сообщения о побочных эффектах касались не только рофекоксиба, но и других лекарственных средств этого класса, причем эффективность и безопасность применения рофекоксиба не отличается от таковых при использовании других коксибов. И рекомендации экспертов FDA служат подтверждением этому: рофекоксиб не был изъят по заключению регуляторных органов США.

Однако стоит напомнить, что в США и Европе уже одобрен новый специфический ингибитор ЦОГ-2 — ARCOXIA (эторикоксиб) производства компании «Мерк» (Merck), который вызывает те же побочные эффекты, что и все коксибы. Хотелось бы отметить, что некоторые препараты класса коксибов имеют ряд преимуществ перед другими НПВП.

Врачи знают о такой проблеме, как НПВП-индуцированный остеоартроз (ОА), которая связана с длительным применением препаратов, ингибирующих биосинтез гликозаминогликанов: индометацина, ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты и др.

Чтобы изучить влияние коксибов на метаболизм суставного хряща, на нашей кафедре были проведены экспериментальные исследования препарата ДЕНЕБОЛ (рофекоксиб) в дозе, эквивалентной 25 мг/сут у человека, на модели ОА у животных с применением биохимических методов исследования, световой и электронной микроскопии. Полученные результаты позволяют говорить о наличии у этого препарата хондропротекторных свойств. Сейчас проходят исследования для подтверждения этих данных в клинических условиях.

Абсолютно безопасных препаратов нет, и это знают все врачи. Поэтому не стоит отказываться от таких достаточно эффективных препаратов, как коксибы.

Просто необходимо помнить о тех осложнениях, которые могут возникнуть при их применении, и назначать их взвешенно.

Если учитывать возраст пациентов, индивидуально подбирать дозу препарата и длительность терапии, то можно с уверенностью говорить о безопасности рофекоксиба в клинической практике.

— История применения НПВП насчитывает уже не один десяток лет. Врачи помнят появление многих достаточно эффективных препаратов этой группы. К тому же широкое применение НПВП значительно повысило качество жизни больных ревматологического профиля и пациентов с ОА.

Они стали практически незаменимыми в терапии этой категории больных, так как позволяют быстро устранить основные проявления заболевания — болевой синдром и воспаление. Но по мере накопления опыта практического применения у всех из них были выявлены те или иные побочные действия.

Применение «классических» неселективных НПВП обусловливает гастропатии, поражения печени, почек и др. В поисках решения этих проблем ученые пришли к открытию селективных ингибиторов ЦОГ-2. Да, применение этих препаратов значительно снизило риск развития побочных действий особенно со стороны пищеварительного тракта.

Однако истинное «лицо» препарата можно увидеть только при массовом его применении. Сейчас накоплен значительный клинический опыт использования коксибов — специфических ингибиторов ЦОГ-2, и мы можем сказать, что платой за их высокую селективность стало снижение кардиоваскулярной безопасности.

Однако необходимо отметить, что об этих побочных эффектах стали громко говорить после исследования APPROVE, которое стало поводом для отзыва компанией «Мерк» препарата VIOXX. Это исследование проводилось с участием пациентов с полипозом толстого кишечника и длилось 18 мес после начала приема препарата.

То есть препарат применялся длительно и у специфической категории пациентов — с онкологической патологией. Несмотря на то, что компания «Мерк» отозвала оригинальный препарат рофекоксиба, в Украине зарегистрированы и продолжают использоваться его генерики. Звучат отдельные мнения о запрете коксибов. Я не стал бы призывать к столь скоропалительным решениям.

Ведь эти препараты — один из этапов прогресса в терапии воспалительных заболеваний. Рофекоксиб имеет право на жизнь. Поэтому очень важно обсудить имеющиеся данные о кардиоваскулярной безопасности рофекоксиба и выработать тактику его дальнейшего применения в клинической практике.

Современная противовоспалительная терапия — это баланс эффективности и безопасности (польза/риск), который должен неуклонно поддерживаться.

Читайте также:  Амелотекс гель: инструкция по применению, цена, состав и отзывы

Я считаю, что производители коксибов должны инициировать дополнительное изучение своих препаратов в Украине, предварительно внеся изменения в инструкцию для медицинского применения, ограничив возраст пациентов, установив дозовый режим, противопоказания и факторы риска: инфаркт миокарда, нарушения мозгового кровообращения в анамнезе, прогрессирующий атеросклероз и др., чтобы уточнить профиль безопасности этих ЛС. Так, компания «Мили Хелскере Лтд.» планирует постмаркетинговые исследования, направленные на изучение побочных эффектов препарата ДЕНЕБОЛ, которые будут проходить в ряде клинических центров с участием около 300 пациентов. Отбор больных будет проводиться только по жестким показаниям к применению этого ЛС. По моему мнению, компания «Мили Хелскере Лтд.» показывает хороший пример другим производителям коксибов. Это не только проявление доброй воли, но и принятый в международной практике подход при применении ЛС, который будет способствовать эффективной и безопасной фармакотерапии, направленной на улучшение качества жизни пациентов. o

Источник: https://www.apteka.ua/article/1509

Рофекоксиб

Рофекоксиб (англ. Rofecoxib, лат. Rofecoxibum) — синтетический препарат, относящийся к группе коксибов, которые являются представителями нестероидных противовоспалительных препаратов.

Рофекоксиб может применяться как внутрь, так и парентерально, так и в виде геля для местного применения и ректальных суппозиториев. Рофекоксиб после 5 лет применения был отозван с фармацевтического рынка фирмой-производителем препарата «Merck & Co.

» в США и странах Европейского Союза в связи с высоким уровнем сердечно-сосудистого риска при его применении, а также рекомендовано фирмам-производителям дженериков препарата прекратить их виробницство и продажа в мире, но в Украине и ряде других стран мира рофекоксиб продолжает применяться в клинической практике, хотя и с некоторыми ограничениями.

История создания

Рофекоксиб разработан в лаборатории компании «Merck & Co» в США и впервые допущен к клиническому применению FDA в мае 1999 года под торговой маркой «Виокс» («Vioxx»). Рофекоксиб стал вторым препаратом из группы коксибов, после целекоксиба, что выпущен для широкого клинического применения.

За 5 лет применения, по оценкам компании-производителя препарата, 84 миллионов человек применяли рофекоксиб.

Синтез и дальнейшие клинические исследования рофекоксиба, как и других препаратов группы коксибов, связанные с поиском возможности применения нестероидных противовоспалительных средств, в которых не были бы выражены побочные эффекты со стороны слизистых пищеварительной системы, связанных с неселективным угнетением фермента циклооксигеназы ЦОГ-2 , а именно обострение язвенной болезни, желудочно-кишечные кровотечения, обострение гастрита и дуоденита (которые часто объединяют под общим названием НПВП-гастропатии). Рофекоксиб широко применялся для лечения ревматических заболеваний, а также дисменореи. В США рофекоксиб был рекомендован также для лечения мигрени. Проводились исследования эффективности рофекоксиба, как и его предшественника целекоксиба, по применении при болезни Альцгеймера и других нейродегенеративных заболеваниях, при семейном полипозе толстого кишечника, а также рака толстого кишечника. И именно после длительных (18 месяцев) клинических исследований по применении рофекоксиба при полипозе толстого кишечника (под названием APPROVE) впервые выявлено побочных эффектов рофекоксиба со стороны сердечно-сосудистой системы. В другом исследовании под названием VIGOR, в котором изначально сравнивались гастротоксичность рофекоксиба и напроксена, наряду с ниже гастротоксичность рофекоксиба было обнаружено более высокую частоту инфаркта миокарда в группе больных, которым назначался рофекоксиб. Это явление было изначально расценено, как вызванное Кардиопротекторный свойствами напроксена. Позже при других исследованиях, проводимых также в Канаде, Австралии, Великобритании, установлено выше риск сердечных и неврологических событий (инсультов) при применении рофекоксиба. По мнению некоторых исследователей, рофекоксиб мог вызвать от 88 до 140 000 осложнений ИБС, 44% которых могли завершиться смертью больных. Смертельный случай в результате применения рофекоксиба зафиксировано и в Украине. Позже установлено, что особый риск побочных кардиологических эффектов имеют больные после перенесенного инфаркта миокарда, больные после перенесенного аортокоронарного шунтирования, все больные с тяжелыми формами ИБС, а также больные с эпизодами коронаротромбоз или после перенесенного инсульта. При дальнейших исследованиях также установлено высшее кардиотоксичность рофекоксиба по сравнению с диклофенаком, Эторикоксиб и напроксеном (в этих исследованиях высокий риск возникновения инсульта был при применении ибупрофена), хотя при исследовании не было установлено полностью безопасных НПВП для сердечно-сосудистой системы. Хотя и не все исследователи согласны с данными выводами об исключительной кардиотоксичность рофекоксиба, а частые кардиологические побочные эффекты мотивировались особенностью химической структуры препарата и его селективностью к ЦОГ-2, что связано с блокированием синтеза эндотелием кровеносных сосудов простациклина, который проявляет защитный эффект для сосудов . Но под давлением обвинений фирма «Merck & Co.» в конце 2004 года заявила об отзыве с фармацевтического рынка рофекоксиба, и призвала сделать такой же шаг фирмы, которые производили генерики препарата. Этот шаг был поддержан FDA и Европейским агентством по лекарственным средствам, которые отозвали лицензию препарата. Позже большинство экспертов FDA отмечало больший положительный эффект рофекоксиба по сравнению с его побочными эффектами, что давало надежду на восстановление выпуска препарата, но решение по этому так и не было принято.

11 марта 2009 Скотт Ройбен, бывший руководитель клиники анестезиологии и острой боли Университета Тафтса, заявил о подделке представителями фармацевтических компаний результатов клинических исследований лекарственных препаратов, среди которых назывались целекоксиб (Целебрекс) и рофекоксиб.

Представители компании «Merck & Co», как производители рофекоксиба, никак не отреагировали на обвинения, ответили на него лишь представители компании «Pfizer» заявлением, что компания разочарована словам Скотта Ройбен, и компания «Pfizer» всегда поддерживала его исследования, когда он работал в медицинском центре высоким доверием и имел безупречную репутацию ученого-исследователя.

Фармакологические свойства

Рофекоксиб — синтетический препарат, являющийся представителем коксибов, и относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов.

Механизм действия препарата, как и других представителей группы нестероидных противовоспалительных препаратов, заключается в подавлении фермента циклооксигеназы, которая обеспечивает превращение арахидоновой кислоты в простагландины.

Особенностью фармакологических свойств рофекоксиба является то, что он является представителем селективных ингибиторов изоформы ЦОГ ЦОГ-2, которая образуется исключительно в очагах воспаления. Активность рофекоксиба, как и других препаратов группы коксибов, к изоформы ЦОГ-2 объясняется особенностью структуры активного центра ЦОГ-2 и молекулы коксибов.

Активный центр ЦОГ-2, в отличие от ЦОГ-1, имеет дополнительную гидрофильную полость, которая связана с заменой молекулы изолейцина на молекулу валина в аминокислотной последовательности фермента.

В молекулах коксибов, зато есть ригидный боковой цепью, и позволяет этим препаратам проникать внутрь полости в молекуле ЦОГ-2, и взаимодействовать именно с этой изоформой циклооксигеназы.

Рофекоксиб обладает выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием, сравнительную по силе с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, имеет хондропротекторное действие, уменьшает концентрацию простагландинов в спинномозговой жидкости, что приводит к угнетению развития вторичной гиперальгезии, что позволяет применять препарат при травмах и послеоперационном болевом синдроме. Отсутствие влияния на ЦОГ-1 при применении рофекоксиба значительно снижает риск серьезных побочных эффектов со стороны пищеварительной системы (по сравнению с большинством НПВП). Но особенности механизма действия рофекоксиба (как и других коксибов), а именно отсутствие влияния на синтез тромбоксана, который играет важную роль в предупреждении агрегации тромбоцитов, и торможение синтеза простациклина, который обеспечивает защитный эффект для сосудов, приводит к большему количеству побочных эффектов со стороны сердечно сосудистой системы, а именно: увеличение числа инфарктов миокарда, инсультов, ухудшения течения ИБС и гипертонической болезни, появления периферических отеков. Но при анализе возникновения кардиальных тромбоэмболических осложнений увеличение частоты тромбоэмболических осложнений при применении рофекоксиба по сравнению с другими нестероидными противовоспалительными препаратами не выявлено. Долгое время проводились исследования эффективности рофекоксиба, как и его предшественника целекоксиба, по применении при болезни Альцгеймера и других нейродегенеративных заболеваниях, при семейном полипозе толстого кишечника, а также рака толстого кишечника, но выявлены побочные кардиологические эффекты заставили остановить перспективные исследования. Рофекоксиб не вызывает характерных для неселективных нестероидных препаратов поражений почек, но может вызвать преждевременное закрытие артериального протока.

Фармакокинетика

Рофекоксиб относительно медленно, но хорошо всасывается при пероральном применении, биодоступность препарата при пероральном применении составляет 93%, при в применении биодоступность составляет 100%. Максимальная концентрация препарата в крови достигается в течение 2-3 часов.

Рофекоксиб почти полностью (более 90%) связывается с белками плазмы крови. Рофекоксиб хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Препарат проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Метаболизируется рофекоксиб в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выводится рофекоксиб из организма преимущественно с мочой в виде метаболитов, часть препарата выводится с калом.

Период полувыведения рофекоксиба составляет 17 часов, данных за увеличение этого времени у лиц пожилого возраста и у больных с выраженными нарушениями функций печени и почек нет.

Показания к применению

Рофекоксиб может применяться для лечения болевого синдрома и воспалительного процесса при ревматоидном артрите, остеоартрозе, зубной боли, альгодисменорее, артралгия, миалгия, невралгиях, а также при травмах.

Побочное действие

Характерными побочными эффектами, которые наблюдаются при применении рофекоксиба, как и при применении других препаратов из группы коксибов, побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы. Рофекоксиб считается наиболее кардиотоксическими препаратами из группы коксибов.

Так, по данным некоторых клинических исследований, нестабильность артериального давления при применении рофекоксиба наблюдалась у 30% больных (по сравнению с 16% целекоксиба и 19% напроксена) также в части клинических исследований подтверждался высокий риск острых коронарных событий при применении рофекоксиба по сравнению с большинством других нестероидных противовоспалительных препаратов (за исключением диклофенака). При применении рофекоксиба также повышается риск возникновения инфаркта миокарда, увеличивается частота появления периферических отеков; правда не меняется частота инсультов и венозных тромбозов. Согласно анализу побочных эффектов рофекоксиба, которые были зарегистрированы на территории Украины, побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы занимают второе место среди побочных эффектов рофекоксиба (после побочных эффектов со стороны пищеварительной системы), и занимает второе место по частоте сердечно-сосудистых осложнений среди нестероидных противовоспалительных препаратов (после диклофенака), на территории Украины зарегистрировано один случай смерти пациента от сердечно-сосудистых причин, которая была связана с приемом рофекоксиба.

Значительно реже при применении рофекоксиба наблюдаются аллергические реакции: высыпания на коже, зуд кожи, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, отек Квинке, васкулит, анафилактический шок побочные эффекты со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, рвота, стоматит, боли в животе, наблюдаются обострения язвенной болезни (крайне редко — желудочно-кишечные кровотечения), нарушение функции печени; побочные эффекты со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, головокружение, галлюцинации крайне редко также наблюдается нарушение функции почек (хотя и чаще, чем при применении других коксибов)

Противопоказания

Изначально противопоказаниями к применению рофекоксиба были только повышенная чувствительность к препарату и других нестероидных противовоспалительных препаратов, III триместр беременности, кормления грудью и возраст.

После увеличения частоты сердечно-сосудистых осложнений при применении рофекоксиба и других коксибов, согласно рекомендациям FDA и Европейского агентства по лекарственным средствам следует воздерживаться от применения коксибов в случае перенесенного аортокоронарного шунтирования, больным со стенокардией или перенесенным инфарктом миокарда, а также после перенесенных инсультов и эпизодов коронаротромбоз . Рофекоксиб не применяется также при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечном кровотечении и бронхиальной астме с сопутствующим полипозом носа и непереносимостью ацетилсалициловой кислоты.

Формы выпуска

Рофекоксиб выпускался в виде таблеток по 0,0125; 0,025 и 0,05 г 0,25% и 0,5% суспензии для приема внутрь по 150 мл в виде 2,5% раствора по 1 мл в ампулах; в виде 1% геля для наружного применения с метилсалицилатом, ментолом и льняным маслом; а также в виде ректальных суппозиторий по 25 мг.

Источник: https://info-farm.ru/alphabet_index/r/rofekoksib.html

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector