Резорба — инструкция по применению, цена, отзывы

Препарат Резорба относится к средствам, которые селективно влияют на развитие костной ткани.

Данное воздействие заключается в угнетении процесса разрушения минеральных компонентов и коллагена, которые провоцируют многоядерные клетки – остеокласты.

Как биофосфонат, средство очень похоже на минерализованную ткань, но сам механизм работы торможения активности опасных клеток до конца не изучен.

Резорба — инструкция по применению, цена, отзывы

Главным компонентом препарата является золедроновая кислота. Данное вещество, ингибируя тонус остеокластов, не имеет отрицательного воздействия на реакции развития, минерализации клеток и не ухудшает механические характеристики костной ткани. Кроме ингибирования рассасывания костей, кислота имеет противоопухолевое качество.

Таким образом, она эффективна в случае распространения метастазов в костях.

В результате экспериментов, проведенных на живых организмах животных, действующий компонент:
• предупреждает рост злокачественных новообразований;
•подавляет негативные реакции по перемещению клеток и образованию новых капилляров на уже имеющихся сосудах;
•трансформирует среду костного мозга.

Резорба — инструкция по применению, цена, отзывы

Помимо этого в процессе снижения уровня разрушения кости Резорба обладает ярко выраженными обезболивающими возможностями.

Тестирование вещества на клеточном уровне вне живого организма установило, что оно замедляет пролиферацию остеобластов, ослабляет реакции их связывания и снижает способность проникновения в здоровую ткань.

Благодаря комбинированному использованию препарата Резорбы и химических или гормональных веществ возможно:
• подавление разрастания клеток и гибель остеокластов;
• уменьшение инвазии метастазов грудной железы;
• противоопухолевое действие по отношению к тканям миеломы.

Резорба — инструкция по применению, цена, отзывы

У пациентов с онкологией грудной, предстательной железы и другими значительными опухолевыми процессами, сопровождаемые поражением костей, введение Резорбы снижает риск формирования перманентных переломов, сдавливания спинномозгового вещества.

Очень важным моментом является тот факт, что лечение с употреблением золедроновой кислотного соединения снимает вопрос о необходимости проведения радиолучевой терапии или хирургических мероприятий.

Эффективность средства в дозе 4 мг сопоставима с воздействием 90 мг памидроновой кислоты.

Резорба — инструкция по применению, цена, отзывы

Отмечается также падение уровня Са в кровяной сыворотке и удаление его через почки. Обычно процесс нормализации содержания кальция после начала внедрения препарата составляет 4 суток.

Резорба — инструкция по применению, цена, отзывы

Основным действующим компонентом лекарства является золедроновая кислота. Выпускается она в виде лиофилизата, имеющего белый оттенок и мелкозернистую фракцию. Порошок-концентрат помещают в темную ёмкость, которую закупоривают резиновыми пробками.

Резорба назначается при гиперкальциемии, спровоцированной распространением злокачественных структур, а также при метастазировании костной ткани и миеломе.

Резорба — инструкция по применению, цена, отзывы

Частота проявления коллатеральных явлений в результате введения раствора Резорба колеблется от очень редких — с показателем 1 случай на 10 тысяч сообщений, до очень частых – 1 симптом на 10 прецедентов.

Возникают они со стороны следующих органов и систем:
• кровообразования – снижение количества эритроцитов, гемоглобина, тромбоцитов и лейкоцитов;
• нервной структуры – спазмы сосудов головного мозга, онемение кожи, нарушение работоспособности вестибулярного аппарата, вкусовых рецепторов, дрожания конечностей, бессонницы;
• зрительного восприятия — воспаление конъюнктивы, наружной оболочки склеры или увеального тракта, нечеткость контура видимых предметов;
• пищеварительной – тошнота с рвотой, ухудшение аппетита, понос, метеоризм, вздутие живота, инфекции слизистой оболочки ротовой поверхности;
• дыхательной – приступы кашля и одышки;
• дерматологии – повышенный гипергидроз, макулёзная или эритематозная сыпь с зудом;
• опорно-двигательного аппарата – судороги и боли в мускулатуре, суставных и костных тканях;
• сердечно-сосудистой – снижение частоты сердечных сокращений, повышение артериального давления;
• мочевыведения – расстройство почечной деятельности, редко – острая почечная дисфункция, наличие крови или белков в урине;
• иммунитета – реакции повышенной сенситивности, очень редко – ангионевротический шок.
Отмечают такие изменения лабораторных параметров после приёма средства Резорба, как недостаток фосфора, кальция, магния, калия. Уровень креатинина в крови повышается. Локальные проявления характеризуются отеками, инфильтратом в зоне внедрения раствора. Возможны признаки гриппоподобного синдрома, слабости, боли в грудной клетке, увеличение веса.

В соответствии с инструкцией по применению введение лекарства запрещено при:
• явно выраженной почечной дисфункции;
• беременности;
• лактосекреции;
• высокой степени сенсибилизации к действующему компоненту.
Ограничения накладываются в случае диагностированной печеночной дисфункции, при одышке, невосприимчивости к аспирину. Сведения о назначении вещества детям и людям старшей возрастной категории отсутствуют.

Введение препарата Резорба в период вынашивания ребенка и кормления материнским молоком младенца строго запрещается. Данных о проникновении действующего компонента чрез плацентарную защиту и в лактозу нет.

Фармсредство употребляется с использованием метода внутривенных инъекций, капельным путём. Процедура должна проводиться не менее 15 минут. При наличии распространённой опухоли костей, остеолитических локальных поражениях или метастазированной миеломе оптимальная дозировка равняется 4 мг через три-четыре недели.

Дополнительное лечение включает пероральный прием препарата кальция и микронутриента D.
Гиперкальциемия, причиной развития которой позиционируются раковые клетки, предусматривает введение однократной дозы 4 мг лекарства. Инъекции проводятся при условии оптимального электролитного равновесия в организме больного.

Если у пациента имеется диагноз – почечная дисфункция с устойчивым расстройством работоспособности, то вопрос о приёме Резорбы решается исключительно после сопоставления положительных и отрицательных факторов.
В случае понижения плотности параметра креатин-фосфатной реакции в крови менее 400 мкмоль/л титрование схемы дозирования препарата не проводится.

Метастазирование в кости раковых новообразований и миеломный канцер устраняются путем введения золедронового кислотного соединения в зависимости от содержания КК, определённого в соответствии с формулой Гаулта-Кокрофта. При установленной тяжёлой степени недостаточности почечной структуры введение медикамента не рекомендовано.

В результате легкой или средней степени поражения почек рекомендуемая норма средства Резорба зависит от баланса клиренса креатинина. Каждая процедура по внедрению лиофилизата должна сопровождаться предварительным определением клиренса креатинина. При обнаружении расстройства функции почек инфузии с золедроновой кислотой рекомендуется приостановить.

Множественность патологий в деятельности почечной организации возможно определить в соответствии со следующими параметрами:
• для больных с оптимальным искомым значением КК ((Взаимодействие с другими лекарствами
Функцию растворителя не может выполнять вещество, содержащее компоненты кальция.

При одновременном использовании лекарства Резорба с противораковыми медикаментами, мочегонными, антибактериальными, обезболивающими химпродуктами существенного влияния на клинические показатели не регистрировалось.

Препарат с содержанием золедроновой кислоты и аминогликозиды имеют общий вектор воздействия на плотность кальция в плазе крови, что вызывает необходимость соблюдения повышенной осторожности при одновременном их введении.

В случае возникновения симптомов понижения уровня кальция, магния или фосфора может возникнуть потребность в использовании дополнительных фармизделий. У больных с неизлеченной гиперкальцимией наблюдается устойчивая дисфункция почечной структуры, поэтому следует тщательно контролировать её состояние.

В инструкции указывается, что в результате принятия решения об использовании медикамента нужно иметь в виду, что эффект после начала его введения наступает не раньше, чем через 60-90 суток.
Меры предосторожности рекомендуется соблюдать при совместном введении золендроновой кислоты и веществ, которые способны спровоцировать интоксикацию почек. Это же касается и людей, болеющих распространенной миеломой, так как талидомид и бисфосфонаты при комбинированном введении увеличивают риск деструкции почечной деятельности. Медикамент не проходил тестирование при печеночных патологиях.

В случае приема овердозы средства Резорба отмечается расстройство функционала почек, колебания электролитного баланса, сопровождающееся изменением уровня кальция, магния и фосфатов в кровяной субстанции.
Лечение заключается в выполнении инъекций глюконата кальция.

К веществам, имеющим сходное с медикаментом по клиническим и терапевтическим характеристикам действие, относится Акласта, Зомета и Блазтера.

Реализация Резорбы осуществляется в розничной аптечной сети по рецептурной выписке медицинского персонала. Самостоятельное использование опасных в токсическом отношении и сильнодействующих фармакологических продуктов способно привести к ухудшению состояния здоровья, вплоть до летального исхода.

Химизделие рекомендуется содержать в сухом помещении при температуре воздуха в комнате не более 25°С. Срок годности лиофилизата – 3 года, растворителя – до 5 лет. При нарушении целостности упаковки мелкодисперсионного порошка или растворителя все вещества должны быть подвергнуты утилизации.

Источник: https://wer.ru/opisanie/rezorba/

Современный бисфосфонат Резорба в борьбе с разрушением костной ткани

Резорба — инструкция по применению, цена, отзывыРезорба – современный эффективный бисфосфонат, который оказывает избирательное воздействие на костную ткань, активным составляющим препарата является золедроновая кислота.

Лекарство выпускается в виде лиофилизата для приготовления раствора для инфузий. Каждый флакончик лиофилизата содержит 4мг золедроновой кислоты. Помимо активного компонента, содержатся и вспомогательные: цитрат натрия и D-маннитол.

Вместе с флаконами лиофилизата в упаковку входят растворители: натрия хлорид 0,9% и вода для инъекций. Натрия хлорид расфасован во флаконы по 100 мл, а вода в ампулы по 5 мл.

Фармакологическое действие и его механизм

Действующее вещество препарата губительно воздействует на остеокласты, не оказывая негативного влияния на физические свойства костной системы, минеральный состав костной ткани и ее механические свойства.

Избирательное влияние на костную ткань объясняется высокой схожестью золедроновой кислоты и минерализованной костной ткани. На данный момент остается не установленным механизм, по которому происходит угнетение активности остеокластов.

Резорба — инструкция по применению, цена, отзывы

Формула золедроновой кислоты

Резорба проявляет и противоопухолевое действие. Это делает ее весьма результативным препаратом для борьбы с метастазами на костях.

Благодаря приему препарата у больных раком, сопровождающимся метастатическим поражением костей, предупреждаются патологические переломы, а также развитие компрессии спинного мозга.

Помимо этого, прием лекарства в таких случаях, дает возможность уменьшить необходимость выполнения оперативных вмешательств и лучевой терапии, уменьшает гиперкальциемию, носящую опухолевый характер.

Намного ярче проявляется действие препарата при наличии остеолитических очагов, нежели при остаобластических очагах. Препарат способен уменьшать болевой синдром.

Фармакокинетика лекарственного препарата

Концентрация Резорбы в крови быстро растет во время введения инфузии. Таким образом максимальное содержание препарата наблюдается в конце введения. Достаточно быстро концентрация препарата немного уменьшается. За первые 4 часа она падает на 10%, а затем намного медленнее.

Читайте также:  Упражнения при вальгусной деформации стопы у детей

С белками крови золедроновая кислота связывается на 56%.

Выведением препарата в неизменном виде занимаются почки. Кумуляции лекарства не отмечалось.

Показания и противопоказания к применению

Применение Резорбы рекомендовано:

  • при гиперкальциемии, причиной возникновения которой послужила злокачественная опухоль;
  • при метастазах в костях остеолитического, остеостклеротического и смешанного характера, которые сопровождают солидные опухоли;
  • в составе комплексного лечения остеолитических очагов при множественной миеломе;
  • при постменопаузальном остеопорозе у женщин, как препарат понижающий риск переломов, а также для минерализации кости;
  • при сенильной форме первичного остеопороза;
  • при вторичном остеопорозе.

Резорба — инструкция по применению, цена, отзывы

Применение препарата запрещено:

  • при наличии гиперчувствительности к золедроновой кислоте или любому другому веществу из группы бисфосфонатов;
  • при гиперчувствительности к любому составляющему компоненту лекарства;
  • во время беременности;
  • в период лактации;
  • в детском и подростковом возрасте;
  • при выраженной почечной недостаточности.

Как и в каких дозах применять средство

Резорба вводится только внутривенно капельно. Время введения – не менее 15 минут.

До начала введения препарата необходимо убедиться в нормальной гидратации пациента. В некоторых случаях может потребоваться дополнительное введение физиологического раствора перед, во время или сразу после инфузии.

Резорба — инструкция по применению, цена, отзывы

Полученный раствор сразу же используют. Допускается хранение готового раствора при температуре от 2 до 8 градусов тепла в течении суток. В этом случае перед введением препарата потребуется его согреть до комнатной температуры.

При гиперкальциемии лекарство вводится одноразово в дозе 4 мг. Иногда может потребоваться повторное введение в дозе 8 мг.

Причиной этому может послужить заметное ухудшение состояния, пришедшее на смену явному улучшению после введения. В таком случае между двумя инфузиями должно пройти не меньше недели.

Для лечения костных метастаз и остеолитических очагов при множественной миеломе препарат вводится каждые 3-4 недели по 4 мг.

Случаи передозировки и побочные реакции

При передозировке лекарством происходит нарушение функций почек, в том числе почечная недостаточность и изменения электролитного состава. В таких случаях следует немедленно обращаться за врачебной помощью. Симптоматическое лечение с постоянным контролем работы почек проводится в стационаре.

Применение Резорбы может спровоцировать развитие следующих побочных эффектов:

  • аллергические реакции;
  • гипофосфатемия;
  • гипокальциемия;
  • тромбоцитопения;
  • гипомагниемия;
  • гипонатриемия;
  • анемия;
  • стоматит;Резорба — инструкция по применению, цена, отзывы
  • головокружения;
  • лейкопения;
  • тошнота;
  • диарея;
  • рвота;
  • спутанность сознания;
  • одышка;
  • ухудшение аппетита;
  • зубная боль;
  • сухость слизистых оболочек;
  • нарушения работы почек;
  • конъюктивит;
  • тревожность;
  • тремор;
  • расстройства сна;
  • нарушение зрения;
  • боль в глазах;
  • гематурия;
  • кашель;
  • протеинурия;
  • повышенная утомляемость;
  • лихорадка;
  • миалгия;
  • припухлость суставов;
  • артралгия;
  • судороги;
  • остеонекроз;
  • астения;
  • анорексия;
  • периферические отеки;
  • жажда;
  • увеличение веса.

Взаимодействие с другими препаратами

Запрещено смешивать Резорбу с другими лекарственными средствами в одном шприце.

Нельзя использовать препараты с кальцием в составе в качестве растворителей. Это касается и раствора Рингера.

Резорба — инструкция по применению, цена, отзывы

  • Необходимо соблюдать особую осторожность при одновременном назначении Резорбы и лекарственных средств, обладающих нефротоксическим действием.
  • Одновременное применение с Талидомидом при множественной миеломе может привести к тяжелым нарушениям функционирования почек.
  • Не отмечалось взаимодействий при одновременном приеме с антибиотиками, диуретиками, противоопухолевыми препаратами и анальгетиками.

Особые состояния и пациенты

Запрещено применение препарата во время вынашивания плода. Также необходимо прервать грудное вскармливание на период лечения препаратом.

Из-за отсутствия данных о безопасности применения препарата в детском и подростковом возрасте, применение препарата этими категориями больных запрещено.

Применение лекарства для терапии пациентов с выраженными нарушениями функционирования почек в обязательном порядке требует определения соотношения возможных негативных последствий и пользы для пациента. Поэтому решение принимается индивидуально в каждом отдельном случае.

Также осторожность следует соблюдать при лечении пациентов с выраженной печеночной недостаточностью.

Практический опыт применения

Препарат Резорба, как видно, небезопасен и имеет уйму противопоказаний и «побочек», потому рекомендуем перед тем как его применять изучить отзывы больных и врачей.

Резорба весьма эффективный препарат для лечения остеомиелита различных видов. При этом можно отметить хорошую переносимость препарата.

В отдельных случаях у пациентов развиваются гриппоподобные состояния, сопровождающиеся лихорадкой, ознобом, ломотой в теле. При этом практически всегда они довольно быстро исчезают самостоятельно, лишь в некоторых случаях необходим прием медикаментов для корректировки состояния.

Ортопед-ревматолог

Лекарство широко применяю для лечения пациенток с раком молочной железы, который сопровождается метастатическим поражением костной ткани. Могу отметить заметное улучшение состояния уже после первой инфузии.

После второго введения заметно уменьшается болевой синдром, стабилизируется метастатический процесс, содержание кальция в крови приходит в пределы нормы.

Заведующий отделением онкологии

Принимая капельницу с Резорбой поначалу думала, что умираю. Появился жуткий озноб, взлетела температура. Постепенно стало лучше. В последующие приемы такого не повторялось.

Алина

После приема Резорбы улучшилось общее состояние. Намного уменьшились боли, а содержание кальция пришло практически в норму.

Советы по приему:

  • препарат применяется строго по показаниям;
  • готовить раствор следует непосредственно перед введением;
  • хранить приготовленный раствор можно не дольше суток при температуре 2-8 градусов;
  • вводить препарат можно только внутривенно капельно в течении 15 мин и более.

Плюсы препарата:

  • высокая эффективность при остеомиелите;
  • высокая эффективность в борьбе с метастазами;
  • хорошая переносимость.

Минусы:

  • многочисленные побочные эффекты и противопоказания;
  • высокая стоимость препарата.

Покупка лекарства и его аналогов

Резорба — инструкция по применению, цена, отзывы

  1. Хранить медикамент следует в условиях комнатной температуры и влажности, в недоступном для детей месте.
  2. Лекарство отпускается из аптек только по рецепту врача.
  3. Существует достаточно много препаратов, содержащих золедроновую кислоту в составе, среди аналогов Резорбы самые популярные следующие: Верокласт, Акласта, Зомета, Блазтера, Золерикс, Резокластин ФС, Золедронат-Тева, Резоскан, Золедрекс.

Источник: https://osteocure.ru/lekarstva/rezorba.html

Резорба — официальная инструкция по применению, аналоги

Фармакологические свойства Фармакодинамика. Препарат Резорба относится к новому классу высокоэффективных бисфосфонатов, обладающих избирательным действием на костную ткань.

Подавляет активность остеокластов, не оказывает нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства костной ткани.

Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани, но точный молекулярный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, до сих пор остается невыясненным. Обладает также прямыми противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими эффективность при костных метастазах.

In vitro установлено, что золедроновая кислота, подавляя пролиферацию и индуцируя апоптоз клеток, оказывает непосредственное противоопухолевое действие на клетки миеломы и рака молочной железы, уменьшает риск их метастазирования. Ингибирование остеокластной резорбции костной ткани, изменяющее микросреду костного мозга, приводит к снижению роста опухолевых клеток; отмечается антиангиогенная и противоболевая активность.

Золедроновая кислота подавляет также пролиферацию клеток эндотелия человека. При гиперкальциемии, вызванной опухолью, снижает концентрацию кальция в сыворотке крови.

Фармакокинетика. Фармакокинетические параметры не зависят от дозы.

После начала инфузии концентрация в сыворотке крови быстро увеличивается, достигая максимальной концентрации (Стах) в конце инфузии, далее следует быстрое уменьшение концентрации на 10% после 4 ч и на менее чем 1% от Сmах через 24 ч с дальнейшим длительным периодом низких концентраций, не превышающих 0.1% от Стах, до повторной инфузии на 28 день.

Связь с белками плазмы — 56%. Не подвергается метаболизму.

Выводится почками в неизмененном виде в 3 этапа: 1 и 2 фазы — быстрое выведение препарата из системного кровотока, с периодами полувыведения — 0.24 ч и 1.87 ч соответственно, и 3 фаза — длительная, с периодом полувыведения — 146 ч.

Не отмечено кумуляции препарата при повторных введениях каждые 28 дней. В течение первых 24 ч в моче обнаруживается 23-55%.

Остальное количество препарата связывается с костной тканью, после чего происходит медленное обратное его высвобождение в системный кровоток и выведение почками; с калом выводится менее 3%. Общий плазменный клиренс -2.54-7.54 л/ч.

Он не зависит от дозы препарата, пола, возраста, расовой принадлежности и массы тела пациента. Увеличение длительности инфузии с 5 до 15 мин приводит к уменьшению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузии, но не влияет на AUC.

Почечный клиренс положительно коррелирует с клиренсом креатинина (КК) и составляет 42-108% от КК, составляющего в среднем 55-113%. У пациентов с тяжелой (КК 20 мл/мин) и умеренной почечной недостаточностью (КК 50 мл/мин) клиренс золедроновой кислоты составляет 37 и 72% соответственно от значений клиренса препарата у пациентов с КК 84 мл/мин.

Показания к применению

  • Остеолитические, остеобластические и смешанные костные метастазы солидных опухолей; остеолитические очаги при множественной миеломе.
  • Гиперкальциемия, вызванная злокачественной опухолью.
  • Постменопаузальная форма первичного остеопороза
  • Сенильная форма первичного остеопороза
  • Вторичный остеопороз

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к золедроновой кислоте, другим бисфосфонатам или любым другим компонентам, входящим в состав препарата.
  • Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин).
  • Беременность и период кормления грудью.
  • Детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность применения не установлены).
  1. С осторожностью: при нарушении функции почек, выраженной печеночной недостаточностью (нет данных по применению), у пациентов с бронхиальной астмой, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте.
  2. Способы применения и дозы Внутривенно капельно в течение как минимум 15 минут.
  3. При костных метастазах и остеолитических очагах при множественной миеломе рекомендуемая доза составляет 4 мг, каждые 3-4 недели.
  4. Дополнительно рекомендуется назначать внутрь кальций в дозе 500 мг в сутки и витамин D в дозе 400МЕ в сутки.

При гиперкальциемии (концентрация кальция с коррекцией по уровню альбумина ≥ 12 мг/дл или Зммоль/л), обусловленной злокачественными опухолями рекомендуемая доза составляет 4 мг, однократно. Инфузию проводят при условии адекватной гидратации пациента.

При постменопаузальной и сенильной форме первичного остеопороза с целью увеличения минеральной плотности костной ткани, предотвращения переломов тел позвонков и других костей скелета, рекомендуемая доза составляет 4 мг, один раз в год.

Читайте также:  Вепрена: инструкция по применению, цена, аналоги

Если поступление в организм кальция и витамина D с пищей недостаточно, пациенткам с остеопорозом следует дополнительно назначить препараты кальция и витамина D. Длительность применения препарата определяется врачом индивидуально в зависимости от состояния пациента(ки) с постменопаузальной или сенильной формой первичного остеопороза.

При вторичном остеопорозе, с целью увеличения минеральной плотности костной ткани, предотвращения переломов тел позвонков и других костей скелета, рекомендуемая доза составляет 4 мг, один раз в год.

Если поступление в организм кальция и витамина D с пищей недостаточно, пациентам с вторичным остепорозом дополнительно назначить препараты кальция и витамина D. Длительность применения препарата определяется врачом индивидуально в зависимости от состояния пациента, этиологии вторичного остеопороза.

Пациенты с нарушением функции почек Гиперкалъциемия, обусловленная злокачественными опухолями:

Решение о лечении золедроновой кислотой пациентов с выраженными нарушениями функции почек следует принимать только после тщательной оценки соотношения риск/польза. При концентрации креатинина в сыворотке крови < 400 мкмоль/л или < 4.5 мг/дл, коррекции режима дозирования не требуется.

Костные метастазы распространенных злокачественных опухолей и миеломная болезнь: Доза золедроновой кислоты зависит от исходного уровня клиренса креатинина (КК), рассчитанного по формуле Cockcroft-Gault. При тяжелых нарушениях функции почек (КК < 30 мл/мин) применять золедроновую кислоту не рекомендуется.

Рекомендуемые дозы при легких или умеренных нарушениях функции почек (значения клиренса креатинина 30-60 мл/мин) приведены ниже.

Исходное значение КК (мл/мин) Рекомендуемая доза золедроновой кислоты
>60 4,0 мг
50-60 3,5 мг
40-49 3,3 мг
30-39 3,0 мг

Определение концентрации сывороточного креатинина следует определять перед введением каждой дозы препарата. При выявлении нарушений функции почек очередное введение золедроновой кислоты следует отложить. Нарушения функции почек определяются по следующим параметрам:

  • Для пациентов с нормальными исходными значениями креатинина (1,4 мг/дл) — повышение содержания креатинина в сыворотке крови на 1 мг/дл.

Терапию золедроновой кислотой возобновляют только после того, как уровень креатинина достигнет значений, превышающих исходную величину не более чем на 10%, в той же дозе, которая применялась до прерывания лечения.

Источник: https://medi.ru/instrukciya/rezorba_1891/

Резорба — препарат для нормализации уровня кальция и восстановления структуры скелета

  • Резорба относится к категории бисфосфонатов, обладающих способностью восстанавливать костную ткань.
  • Прием медикамента обеспечивает наполнение костных тканей полезными минеральными компонентами, уничтожение некоторых видов образований и предотвращение разрушения костей под воздействием злокачественных процессов.
  • Препарат укрепляет структуру скелета и купирует болевой синдром при прогрессировании патологий.
  • Резорба в некоторых случаях используется при лечении рака костей.

Медикамент позволяет замедлить разрушение костной ткани и снижает побочную симптоматику лучевой и химической терапии. Использование препарата снижает риск переломов костей и помогает избежать определенных хирургических процедур.

Инструкция по применению

Особенности состава, фармакологические свойства и принцип воздействия Резорбы на костную ткань описываются в инструкции к медикаменту. Производитель подробно разъясняет показания и противопоказания для его использования.

В отдельные пункты выведена информация о возможных побочных эффектах, особые указания и нюансы лекарственного взаимодействия с фармацевтическими средствами иных категорий. Схема приема медикамента может быть изменена лечащим врачом.

Фармакологическое действие

Основным показанием для использования Резорбы является необходимость восстановления структуры костной ткани. Препарат назначается при остеопорозе различного генеза и степени прогрессирования, злокачественных образованиях и других патологиях, сопровождающихся значительным ухудшением состояния костей.

  1. Медикамент восполняет запасы полезных компонентов, необходимых для нормального развития скелета, улучшает циркуляцию крови и дополнительно оказывает воздействие на некоторые функции нервной системы.
  2. Ниже описаны свойства препарата
  3. Фармакологические свойства:
  • повышение минеральной плотности костной ткани;
  • профилактика переломов при ослаблении прочности скелета;
  • уменьшение болевого синдрома при раке костей;
  • купирование процесса развития злокачественных опухолей;
  • повышение устойчивости скелета к патогенным клеткам;
  • уничтожение образований, способных спровоцировать разрушение костей;
  • устранение гиперкальциемии.

Форма выпуска и состав

Резорба выпускается в виде лиофилизата для приготовления раствора. Препарат вводится в организм методом инфузий. Порошок не имеет запаха и может быть только белого цвета.

Дополнительно к лиофилизату прилагается специальный растворитель (прозрачная жидкость). Активным действующим компонентом в препарате является моногидрат золедроновой кислоты (в концентрации 4 мл).

Состав медикамента дополнен вспомогательными веществами — натрия цитратом и маннитолом. В упаковке содержится порошок в тюбике из темного стекла и растворитель в ампуле или полимерном контейнере. Фармацевтические средства помещены в блистер и дополнительно упакованы в картонную пачку.

Показания к применению

Резорба назначается пациентам с выраженными патологическими процессами в костной ткани. При использовании препарата для лечения рака костей, снижает риск переломов.

В составе комплексной терапии медикамент может быть использован при гиперкальциемии. Резорба способствует выведению из организма излишков кальция и восстановлению структуры скелета.

Показания для назначения:

  • рак костного мозга (в составе комплексного лечения);
  • злокачественные новообразования и костные метастазы;
  • остеопороз (независимо от генеза и степени прогрессирования);
  • миелома (патологическое изменение плазматических клеток).

Резорбу применяют при злокачественных образованиях в костях и остеопорозе

Способ применения и дозировка

Применение Резорбы подразумевает некоторые подготовительные действия. У пациента должны отсутствовать любые виды инфекционных заболеваний. Дополнительно проводится обследование на исключение патологий из перечня противопоказаний.

При необходимости необходимо провести гидратацию пациента. Для процедуры используется физиологический раствор.

Схема использования препарата:

  • порошок добавляется во флакон лиофилизата (после смешивания ингредиентов заготовка добавляется в сосуд с физиологическим раствором);
  • необходимое количество физиологического раствора определяется врачом (от 100 до 500 мл);
  • емкость с заготовкой подключается к системе внутривенного вливания (раствор вводится капельно, средняя продолжительность процедуры должна составлять пятнадцать минут);
  • при риске побочной симптоматики и необходимости постоянного контроля состояния пациента длительность процедуры вливания может быть увеличена до одного часа;
  • разовая дозировка Резорбы составляет 4 мл (количество процедур и их периодичность определяются врачом).

Взаимодействие с другими препаратами

Запрещено использовать Резорбу в сочетании с препаратами на основе талидомида и аминогликозидами. Последствием может стать серьезное нарушение работы почек. Производитель рекомендует исключить прием нефротоксических средств в период терапии. Сочетание таких медикаментов с Резорбой способно спровоцировать гиперкальциемию.

Видео: «Что такое гиперкальциемия: как ее диагностировать?»

Побочные действия

При инъекциях препаратом некоторые побочные симптомы относятся к характерной реакции организма. У большинства пациентов наблюдается общая слабость организма.

Возможен тремор конечностей, нарушение сна и периодические головные боли. Побочные эффекты устраняются в течение двух недель. При их сохранении в течение более длительного срока, необходимо пройти дополнительное обследование.

Другие побочные эффекты:

  • Основная побочная реакция средства Резорба — общая усталость и недомоганиеринит, сухой кашель и одышка;
  • судороги в икроножных мышцах;
  • болевые ощущения в костях;
  • спутанность сознания и потеря координации;
  • изменение лабораторных показателей;
  • симптомы тахикардии или аритмии;
  • ангионевротический отек;
  • острая почечная недостаточность;
  • нарушения со стороны органов зрения;
  • циркуляторный коллапс;
  • проявления гипотонии или гепертонии;
  • аневризма и инфаркт (в редких случаях).

Передозировка

Опасным последствием передозировки является нарушение работы почек. При возникновении побочной реакции пациент должен находиться под постоянным контролем врачей в стационаре.

Методы стабилизации электролитического состава почечной жидкости подбираются индивидуально. Последствия передозировки могут сопровождаться общей побочной симптоматикой (интенсивность нежелательной реакции организма зависит от состояния пациента).

Противопоказания

Резорба не назначается детям до шестнадцати лет, беременным и кормящим женщинам. Нельзя принимать препарата при хронических почечных патологиях и заболеваниях сердечно-сосудистой системы.

Дополнительным противопоказанием является бронхиальная астма. В медицинской практике зафиксированы случаи побочной реакции организма пациентов с таким диагнозом на отдельные компоненты препарата. К их числу относятся серьезные проблемы с дыхательной функцией.

При беременности и лактации

В лактационный период и при беременности принимать Резорбу запрещено. Активное действующее вещество из состава препарата может спровоцировать серьезные отклонения в развитии плода и новорожденного ребенка.

Особые указания

Влияние на способность вождения автотранспорта и управление механизмами

После процедуры введения Резорбы рекомендуется исключить вождение автомобиля и управление сложными механизмами. Препарат отличается высоким риском побочной симптоматики. У большинства пациентов проявляется общая слабость организма.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике допустимо использовать Резорбу только для подростков с шестнадцати лет. У детей младшего возраста активное действующее вещество препарата может спровоцировать отклонения в развитии.

При нарушениях функции почек

Хронические патологии почек являются противопоказанием для использования Резорбы. Препарат спровоцирует дополнительную нагрузку на органы мочевыделения и усилит симптоматику имеющихся заболеваний.

При нарушениях функции печени

Дисфункции печени не являются основанием для запрета использования препарата. Резорба применяется по стандартной схеме (под контролем специалиста).

Условия и сроки хранения

Срок хранения лиофилизата Резорба составляет три года, растворителя — пять лет. Даты изготовления фармацевтических средств указываются не только на основных упаковках, но и дублируются на картонной пачке.

При хранении необходимо соблюдать элементарные правила (исключение попадания прямых солнечных лучей, воздействия источников тепла и пр.).

Приготовленный раствор можно хранить в течение суток, но только в холодильнике. Производитель рекомендует использовать препарат сразу после смешивания ингредиентов.

Цена

Условия отпуска из аптек

Приобрести Резорбу в аптечных пунктах можно только при наличии рецепта.

Средняя цена в России

В российских аптеках стоимость Резорбы составляет примерно 5900-6500 рублей.

Средняя стоимость в Украине

В украинских аптеках цена Резорбы составляет от 2500 гривен.

Аналоги

  • Ознакомьтесь с аналогами РезорбыПри возникновении непереносимости Резорбы, заменить препарат можно средствами с идентичными фармакологическими свойствами.
  • При подборе аналогов необходимо обращать внимание на возможные отличия в перечне противопоказаний, схемах применения и особых указаниях.
  • Степень выраженности терапевтического эффекта других лекарственных средств может также отличаться.
  • Примеры аналогов:
  • Золидрекс (от 2500 рублей);
  • Верокласт (от 3500 рублей);
  • Резоскан (от 2000 рублей);
  • Блазтера (от 3300 рублей).
Читайте также:  Крем Малавит — эффективное средство для суставов

Отзывы

Эффективность Резорбы при лечении патологий, связанных с нарушением структуры костной ткани, подтверждается многочисленными положительными отзывами пациентов. Инъекции позволяют купировать некоторые патогенные процессы, восполнить запас минеральных веществ, необходимых для формирования костей и устранить избыток кальция в организме.

Если у вас есть опыт использования Резорбы, обязательно поделитесь им с другими посетителями сайта.

  • Резорба относится к категории ингибиторов резорбции костной ткани и бисфосфонатов (препарат восстанавливает структуру костей, купирует последствия злокачественных новообразований, наполняет костную ткань необходимыми микроэлементами и предотвращает патогенные переломы);
  • медикамент назначается в составе комплексной терапии рака костного мозга и костей, гиперкальциемии и миеломной болезни;
  • применяется препарат под контролем специалиста (перед инъекцией необходимо исключить противопоказания, наличие у пациента инфекционных заболеваний и определить чувствительность к активному действующему веществу в составе медикамента);
  • при сердечно-сосудистых заболеваниях, бронхиальной астме и хронических заболеваниях почек препарат противопоказан (при беременности, в лактационный период и детям до шестнадцати лет медикамент не назначается);
  • приготовленный раствор необходимо использовать сразу после смешивания ингредиентов (при хранении в холодильнике заготовка сохраняет свои терапевтические свойства в течение суток);
  • периодичность инъекций зависит от степени прогрессирования патологии и определяется врачом.

Источник: https://SpinaTitana.com/preparaty/bisfosfonaty/rezorba-instruktsiya.html

Резорба (Золедроновая кислота)

Резорба – Фарм-Синтез (Resorba® – Pharm-Sintez) Золедроновая кислота (Zoledronic acid)

Регистрационный номер: № ЛС-002724. Торговое название: Резорба. Международное непатентованное название: золедроновая кислота. Лекарственная форма: Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

  • Состав
  • Один флакон содержит:
  • активное вещество:
  • золедроновая кислота моногидрат – 4,26 мг (соответствует золедроновой кислоте безводной – 4,0 мг)

вспомогательные вещества:

  • D-маннитол – 220 мг
  • Натрия цитрата двухводного – 27,34 мг, в пересчете на безводный – 24,0 мг

Растворитель в ампуле:

Растворитель в контейнере полимерном:

  • Натрия хлорид – 9,0 г
  • Вода для инъекций – до 1 л

Описание

Лиофилизат – лиофилизированный порошок или пористая масса белого или почти белого цвета. Растворитель – прозрачная бесцветная жидкость без запаха.

Растворитель в контейнере полимерном – прозрачная бесцветная жидкость без запаха.

Фармакотерапевтическая группа: ингибитор костной резорбции – бисфосфонат. Код АТХ: М05ВА08.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Золедроновая кислота относится к высокоэффективным биcфосфонатам, избирательно действующим на костную ткань. Препарат подавляет резорбцию костной ткани, воздействуя на остеокласты.

Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани.

Точный молекулярный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, до сих пор остается невыясненным.

Золедроновая кислота не оказывает нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства кости.

Помимо ингибирующего действия на резорбцию кости, золедроновая кислота обладает противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими эффективность препарата при метастазах в костях.

In vivo: ингибирует резорбцию костной ткани остеокластами, изменяет микросреду костного мозга, приводит к снижению роста опухолевых клеток; проявляет анти-ангиогенную активность. Подавление костной резорбции клинически сопровождается, в том числе, выраженным снижением болевых ощущений.

In vitro: ингибирует пролиферацию остеобластов, проявляет прямую цитостатическую и проапоптотическую активность, синергичный цитостатический эффект с противоопухолевыми препаратами; анти-адгезивную и анти-инвазивную активность.

Золедроновая кислота, благодаря синергическому эффекту, в комбинации с гормональной терапией или химиотерапией подавляет пролиферацию и индуцирует апоптоз, оказывает непосредственное противоопухолевое действие в отношении клеток миеломы человека и рака молочной железы, а также уменьшает проникновение клеток рака молочной железы человека через экстрацеллюлярный матрикс, что свидетельствует о наличии у нее антиметастатических свойств. Кроме того, золедроновая кислота ингибирует пролиферацию клеток эндотелия человека и животных и оказывает антиангиогенное действие.

У больных раком молочной железы, раком предстательной железы и другими солидными опухолями с метастатическим поражением костей золедроновая кислота предотвращает развитие патологических переломов, компрессии спинного мозга, снижает потребность в проведении лучевой терапии и оперативных вмешательств, уменьшает опухолевую гиперкальциемию. Препарат способен сдерживать прогрессирование болевого синдрома. Лечебный эффект менее выражен у пациентов с остеобластическими очагами, чем с остеолитическми.

У больных множественной миеломой и раком молочной железы при наличии как минимум одного костного очага эффективность золедроновой кислоты в дозе 4 мг сравнима с памидроновой кислотой в дозе 90 мг.

У больных с опухолевой гиперкальциемией действие препарата характеризуется снижением уровня кальция в сыворотке крови и выведения кальция почками. Среднее время до нормализации уровня кальция составляет около 4 дней.

К 10-му дню концентрация кальция нормализуется у 87-88% больных. Среднее время до рецидива (скорректированный по альбумину уровень кальция сыворотки не менее 2,9 ммоль/л) составляет 30-40 дней.

Значимых различий между эффективностью золедроновой кислоты в дозах 4 и 8 мг при лечении гиперкальциемии не наблюдается.

  1. Исследования не выявляют значимых различий в отношении частоты и тяжести нежелательных явлений, наблюдавшихся у пациентов, получавших золедроновую кислоту в дозах 4 мг, 8 мг, памидроновую кислоту в дозе 90 мг или плацебо как при лечении метастазов в кости, так и гиперкальциемии.
  2. Фармакокинетика
  3. Данные по фармакокинетике при метастазах в кости получены после однократной и повторных 5- и 15-минутных инфузий 2, 4, 8 и 16 мг золедроновой кислоты у 64 пациентов.

Фармакокинетические параметры не зависят от дозы препарата.

После начала инфузии сывороточные концентрации быстро увеличиваются, достигая пика в конце инфузии, далее следует быстрое уменьшение концентрации на 10% после 4 часов и на менее чем 1% пика после 24 часов с последовательно пролонгированным периодом низких концентраций не превышающих 0,1% от максимальной до повторной инфузии на 28 день.

Золедроновая кислота, введенная внутривенно, выводится почками в три этапа: быстрое двухфазное выведение препарата из системной циркуляции с периодами полувыведения 0,24 ч и 1,87 ч и длительная фаза с конечным периодом полувыведения, составляющим 146 ч. Не отмечено кумуляции препарата при повторных введениях каждые 28 дней. Золедроновая кислота не подвергается метаболизму и выводится почками в неизменном виде.

Золедроновая кислота не ингибирует изоферменты системы цитохрома Р450 у человека. В течение первых 24 ч в моче обнаруживается 39±16% введенной дозы. Остальное количество препарата в основном связывается с костной тканью.

Затем медленно происходит обратное высвобождение золедроновой кислоты из костной ткани в системный кровоток и ее выведение почками. Общий плазменный клиренс препарата составляет 5,04±2,5 л/ч и не зависит от дозы препарата, пола, возраста, расовой принадлежности и массы тела пациента.

Увеличение времени инфузии с 5 минут до 15 приводит к уменьшению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузии, но не влияет на площадь под кривой «концентрация-время» (AUC).

Фармакокинетические исследования у пациентов с гиперкальциемией или недостаточностью функции печени не поводились.

По данным, полученным in vitro, золедроновая кислота не ингибирует изоферменты системы цитохрома Р450 человека и не подвергается биотрансформации, что позволяет предположить, что состояние функции печени не влияет сколько-нибудь существенно на фармакокинетику золедроновой кислоты. Через кишечник выводится менее 3% дозы препарата.

Почечный клиренс золедроновой кислоты положительно коррелирует с клиренсом креатинина и составляет 75±33% от клиренса креатинина, составляющего в среднем 84±29% (диапазон 22-143 мл/мин.) у 64 пациентов, включенных в исследование.

Анализ популяции показал, что у пациентов с тяжелой почечной (клиренс креатинина ≤20 мл/мин.) или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 20-50 мл/мин.

) рассчитанный клиренс золедроновой кислоты составляет 37% и 72% соответственно от значений клиренса золедроната у пациентов с клиренсом креатинина ≥84 мл/мин.

Ограниченные фармакокинетические данные получены для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).

Показано низкое сродство золедроновой кислоты к компонентам крови, связывание с белками плазмы низкое (около 56%) и не зависит от концентрации препарата.

Показания к применению

  • Гиперкальциемия (концентрация скорректированного по альбумину сывороточного кальция ≥12 мг/дл или 3 ммоль/л), индуцированная злокачественными опухолями
  • Метастатическое поражение костей при злокачественных солидных опухолях и миеломная болезнь (для снижения риска патологических переломов, компрессии спинного мозга, гиперкальциемии, обусловленной опухолью, и снижения потребности в проведении лучевой терапии)

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к золедроновой кислоте, другим бисфосфонатам или любым другим компонентам, входящим в состав препарата
  • Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин.)
  • Беременность и период кормления грудью
  • Детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность применения не установлены)
  • С осторожностью: при нарушении функции почек, выраженной печеночной недостаточностью (нет данных по применению), у пациентов с бронхиальной астмой, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте.
  • Способ применения и дозы
  • Внутривенно капельно в течение как минимум 15 минут.
  • При костных метастазах и остеолитических очагах при множественной миеломе рекомендуемая доза составляет 4 мг, каждые 3-4 недели.
  • Дополнительно рекомендуется назначать внутрь кальций в дозе 500 мг в сутки и витамин D в дозе 400МЕ в сутки.

При гиперкальциемии (концентрация кальция с коррекцией по уровню альбумина ≥12 мг/дл или 3 ммоль/л), обусловленной злокачественными опухолями, рекомендуемая доза составляет 4 мг, однократно. Инфузию проводят при условии адекватной гидратации пациента.

Меры предосторожности при применении у пациентов с нарушением функции почек

Гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями

Решение о лечении золедроновой кислотой пациентов с выраженными нарушениями функции почек следует принимать только после тщательной оценки соотношения риск/польза. При концентрации креатинина в сыворотке крови

Источник: http://www.oncology.ru/patient/medicine/resorba/

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector