Резокластин ФС: инструкция по применению, отзывы, цена

Резокластин относится к препаратам, которые подавляют или задерживают разрушительные физиологические и химические процессы в костных тканях, относится к классу бисфосфонатов.

  • Воздействие этот препарата избирательное, благодаря таким веществам, как остеокласты, содержащиеся в лекарстве.
  • Это лекарство является представителем нового поколения эффективных лекарственных средств, которые обладают возможностью избирательно действовать на разрушительные процессы в костной ткани.Резокластин ФС: инструкция по применению, отзывы, цена

Состав препарата

В химический состав Резокластина входят:

  • золедроновая кислота, как основное действующее вещество;
  • дополнительные: маннитол (диуретик), а также цитрат натрия сдистиллированной водой.

Выпускается лекарство в форме раствора для инфузионных введений во флакончиках. Различаются только флакончики Резокластина по 5 мл и по 6,25 мл с 4 и 5 мг действующего вещества соответственно.

Резокластин ФС: инструкция по применению, отзывы, цена

Золедроновая кислота — формула

Каждый флакончик сделан из темного стекла. А в нем содержится средство в виде жидкости без цвета. Упаковки бывают из легкого картона или пластика.

В зависимости от формы выпуска цена Резокластин разная. Препарат, выпускаемый во флаконе 5 мл стоит 4000-5000 рублей, а концентрированный Резокластин во флаконах емкостью 6.25 мл имеет цену от 11000 до 12500 рублей.

Цена зависит и от того, где закупает этот препарат сама аптека. Там, где лекарство поступает непосредственно от изготовителя, стоимость ощутимо ниже.

Фармакокинетика и фармакодинамика средства

После инфузного введения в крови повышается концентрация препарата и, достигнув максимума, начинает снижаться достаточно быстро. Связывается вещество с клетками белка в плазме крови на 56%. Причем результат действия не зависит от количества вводимого медикамента.

До 50% вещества выводят из организма почки, причем в почти неизменном виде. Не отмечается накопления препарата в случае повторения инфузии через 28 дней. Уже через сутки с мочой выводится 23–55 % введенного лекарства.

Остальная часть связывается с клетками костных тканей, благотворно действуя на них. Потом и эта часть препарата выводится с мочой.

Кислота, которая содержится в препарате, подавляющим образом влияет на остеокласты, не воздействуя на развитие костей. Это медикаментозное вещество укрепляет кости. Кроме замедляющего воздействия на разрушительные процессы в тканях костей, лекарство имеет противоопухолевые свойства, которые гарантируют положительный эффект при развитии метастаз в кости.

Золедроновая кислота индуцирует гибель клеток, замедляя ее, чем оказывает прямое действие на угнетение опухолей миеломы и раковой патологии молочной железы, снижает опасность образования очагов метастазирования.

Воздействие препарата ведет:

  • к уменьшению рост раковых клеток;
  • увеличению противоангиогенной и противоболевой активности;
  • подавлению роста клеток эндотелия;
  • снижению уровню кальция в крови.

У людей, принимающих препарат, наблюдалось снижение опасности переломов костей, в том числе, и позвоночника.

При лечении больных, страдающих патологией Педжета, наблюдался продолжительный терапевтический эффект, концентрация щелочных фосфатазов в плазме, нормализовались обменные процессы в костных тканях. Причем результат лечения сохранялся примерно 2 года.

Кому на благо, а кому и во вред

Препарат назначается в случае:

  • смешанного типа костных метастаз, вызванных развитием большого объема опухоли;Резокластин ФС: инструкция по применению, отзывы, цена
  • наличия множественных раковых очагов в костях при раке крови;
  • высокого содержания кальция в плазме, вызываемое, как правило, ростом злокачественных образований;
  • глубокого поражения костей при миеломе и раке;
  • компрессии позвоночника и спинного мозга;
  • постменопаузный первичный и вторичный тип остеопороза;
  • болезнь Педжета.

Случаи противопоказаний:

  • вынашивание ребенка;
  • кормление грудью;
  • аллергия на золедроновую кислоту или другие вспомогательные составляющие;
  • почечная или печеночная недостаточность;
  • нельзя детям и подросткам;
  • астма, вызываемая аллергическим состоянием от аспирина.

Способ применения

Резокластин ФС: инструкция по применению, отзывы, цена

Медики рекомендуют разовую дозу препарата не более 8 мг. Сроки и частота процедуры зависит от степени заболевания.

Для каждого случая применяется своя схема терапии с помощью Резокластина:

  1. Если поставлен диагноз: гиперкальциемия, которая вызвана злокачественным образованием, назначается введение 4 мг препарата один раз. Но выписывается этот препарат только в том случае, когда у пациента нормально проходит процесс гидратации.
  2. В случае поражения костных тканей метастазами миеломы выполняется инфузия медикамента в количестве 4 мг несколько раз: на 3–4-й неделе. Дополнительно к лекарству врачи прописывают кальций в количестве по 500 мг в день и таблетку витамина D по 400 мг.
  3. Во время обнаружения первичного или вторичного остеопороза для укрепления костной ткани, уменьшения опасности переломов позвоночника и других костей опоры, рекомендуется доза в 5 мг, но всего лишь раз в году. Параллельно выписывается комплекс витамина D и кальция, которые принимаются до тех пор, пока этого требует организм.
  4. При патологии Педжета врачи назначают внутривенное введение медикамента в количестве 5 мг однократно. Кроме того, при этой патологии назначается кальций и витамин D первые полторы недели после введения лекарства.

Приготовление раствора

Раствор препарата готовится в стерильных условиях. Перед тем, как вводить средство капельным способом, его разводят со специальным раствором, например, добавляя в физраствор.

Приготовленный флакон нужно использовать сразу. Если же использован не весь флакон, его можно поставить в холодильник, но не более чем на сутки. После холодильника перед введением, раствор выдерживают в комнате до тех пор, пока он нагреется до комнатной температуры.

Взаимодействие с другими средствами

Одновременное использование в курсе лечения бисфосфонатов и аминогликозидов может снижаться содержание кальция в костных клетках и крови.

Если употреблять препарат вместе с лекарствами нефротического действия, может наступить ухудшение работы почек и мочевыводящих органов

Побочные явления и случаи передозировки

В качестве побочных реакций может проявиться тромбоцитопения и анемия, и также лейкопения.

Резокластин ФС: инструкция по применению, отзывы, цена

Нередки также расстройства ЖКТ: тошнота со рвотой, что встречается довольно часто. Реже бывают диарея, расстройств стула, ощущение сухости в полости рта или стоматит. Побочные реакции в легких иногда бывают в виде кашля или диспноэ.

У некоторых больных появляется зуд, наблюдаются высыпания, повышается потливость. Нередко больные жалуются на боли в костях и груди, судороги в мышцах, а еще реже – барикардия или отеки.

Может появиться недостаточность почек или печени. Аллергические реакции появляются, как правило, у тех, кто имеет склонность к этому заболеванию.

В случае заболеваний, которые влекут за собой тяжелые патологии почек, препарат лучше не применять. А если он все же назначен, время введения препарата нужно сократить.

Поскольку больной при введении лекарства всегда находится под присмотром медицинских работников, такие случаи редко происходят, но все же в этом случае могут появиться признаки падения уровня кальция. При появлении признаков гипокальцемии необходимо дополнительное введение глюконата кальция.

Особые указания

Резокластин ФС: инструкция по применению, отзывы, цена

Если препарат назначается пациенту, у которого наблюдается расстройство почечной функции, необходим строжайший контроль за его состоянием и ускоренное введение медикамента.

При бронхиальной астме введение лекарства может вызвать бронхоспазм. Могут также проявиться такие расстройства организма, как некроз челюсти. Потому необходимо обследование у стоматолога перед инфузией. После введения лекарства управление транспортом возможно, но с большой осторожностью.

Из практики

Отзывы пациентов, которым прокапали Резокластин.

После введения препарата у меня появляется тяжесть в костях. Это можно сравнить разве с тяжелой простудой, когда высокая температура и тяжело двигаться. Бывает жарко.

Леня, 47

У меня часто возникают сильные боли в костях и приходится пить обезболивающие после введения Резокластина.

Андрей Кириллович, 59

После использования Резокластина приходится использовать Трамадол – иначе, хоть криком кричи — жуткая боль.

Валя

Хранение средства

Резокластин ФС: инструкция по применению, отзывы, цена

  1. Срок применения: не более двух лет.
  2. Аналогичный химический состав имеют и другие медикаменты.
  3. Таких аналогов у Резокластина несколько, то Акласта, Верокласт и некоторые другие.
  4. Аналоги стоят несколько дешевле, а некоторые из них могут назначаться бесплатно.

Источник: https://osteocure.ru/lekarstva/rezoklastin.html

Резокластин

Резокластин – препарат, ингибирующий резорбцию костной ткани.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачная бесцветная жидкость (в картонной пачке 1 флакон по 10 мл с концентрацией раствора 4 мг/5 мл или 5 мг/6,25 мл, помещенный в пластиковую или картонную подложку, и инструкция по применению Резокластина).

Состав на 1 мл концентрата:

  • активное вещество: безводная золедроновая кислота – 0,8 мг (моногидрат золедроновой кислоты – 0,85 мг);
  • вспомогательные компоненты: дигидрат цитрата натрия – 5,5 мг; D-маннитол – 44 мг; вода для инъекций – до 1 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Моногидрат золедроновой кислоты – активное вещество Резокластина, относится к новому классу высокоэффективных бисфосфонатов, которые избирательно воздействуют на костную ткань. Вещество способствует подавлению активности остеокластов, вместе с тем нежелательного влияния на формирование, механические свойства и минерализацию костной ткани не оказывает.

Избирательное взаимодействие бисфосфонатов с костной тканью происходит благодаря их высокому сродству к минерализованной костной ткани. Но точный молекулярный механизм, который обеспечивает ингибирование активности остеокластов, до настоящего времени остается неясным.

Помимо ингибирующего эффекта, золедроновая кислота оказывает прямое противоопухолевое действие на резорбцию кости, что обеспечивает результативность применения Резокластина при костных метастазах.

Установлено, что золедроновая кислота, благодаря подавлению пролиферации и индукции апоптоза клеток, оказывает непосредственное противоопухолевое влияние на клетки рака молочной железы и миеломы, на фоне чего уменьшается вероятность их метастазирования.

Из-за ингибирования остеокластной резорбции костной ткани происходит снижение роста опухолевых клеток; отмечается противоболевая и антиангиогенная активность. Также золедроновая кислота подавляет пролиферацию клеток эндотелия человека. При вызванной опухолью гиперкальциемии отмечается снижение сывороточной концентрации кальция в крови.

У пациенток с постменопаузным остеопорозом (при значениях Т-критерия минеральной плотности костной ткани шейки бедра ниже – 2,5) при терапии золедроновой кислотой отмечается статистически достоверное уменьшение риска вертебральных переломов, а также снижение вероятности возникновения одного или более новых (повторных) переломов позвонков.

Читайте также:  Мази при остеохондрозе шейного, грудного и поясничного отдела

При применении Резокластина у пациентов с костной болезнью Педжета наблюдается быстрый, длительный и статистически достоверный терапевтический ответ, а также нормализация уровня костного обмена и плазменной концентрации ЩФ (щелочной фосфатазы) в крови.

Также золедроновая кислота высокоэффективна у пациентов, которые ранее проходили терапию пероральными бисфосфонатами. Установлено, что в большинстве случаев сохранение терапевтического ответа на фоне применения препарата наблюдается в течение всего периода лечения (примерно 2 года).

Золедроновая кислота у больных с постменопаузным остеопорозом и костной болезнью Педжета на качественное состояние нормальной кости влияния не оказывает. В период терапии не отмечается нарушение процессов костного ремоделирования и минерализации, также Резокластин способствует сохранению нормальной трабекулярной архитектоники кости.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры золедроновой кислоты от дозы не зависят.

Уровень вещества в сыворотке крови после начала инфузии быстро возрастает и достигает Cmax (максимальной концентрации) в конце инфузии.

После этого происходит быстрое снижение концентрации от ее максимального значения: через 4 часа – на 10%, через 24 часа – менее чем 1% с дальнейшим продолжительным периодом низких концентраций, которые не превышают 0,1% от Cmax, до повторной инфузии на 28-й день.

Золедроновая кислота связывается с белками плазмы на уровне 56%. Плазменный клиренс от дозы вещества, возраста, пола, расовой принадлежности и веса пациента не зависит. Метаболизму не подвергается.

В неизмененном виде 20–50% дозы выводится почками в три этапа. Первые две фазы характеризуются быстрым выведением вещества из системного кровотока с T1/2 (периодом полувыведения) соответственно 0,24 и 1,87 часов. Третья фаза длительная, ее T1/2 составляет 146 часов.

Кумуляция препарата при повторных введениях каждые 28 дней не отмечается. На протяжении первых 24 часов в моче обнаруживается от 23 до 55% введенной дозы. Остальное количество золедроновой кислоты связывается с костной тканью, после чего наблюдается медленное обратное высвобождение вещества в системный кровоток и элиминации его почками. Кишечником выводится до 3% дозы.

Увеличение продолжительности инфузии с 5 до 15 минут приводит к снижению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузии, но влияния на AUC (площадь под кривой «концентрация – время») не оказывает.

Почечный клиренс золедроновой кислоты положительно коррелирует с КК (клиренсом креатинина) и варьирует в пределах от 42 до 108% от КК, в среднем составляющего 55–113%.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (при КК ≤ 20 мл/мин) клиренс вещества составляет 37%, с умеренной почечной недостаточностью (при КК 20–50 мл/мин) – 72% от значений клиренса золедроновой кислоты при КК больше 84 мл/мин.

Показания к применению

  • гиперкальциемия (у пациентов с концентрацией скорректированного по альбумину сывороточного кальция ≥ 12 мг/дл или 3 ммоль/л), которая индуцирована злокачественными опухолями;
  • метастатические поражения костей на фоне злокачественных солидных опухолей и миеломной болезни (с целью уменьшения риска компрессии спинного мозга, патологических переломов, обусловленной опухолью гиперкальциемии и снижения необходимости в лучевой терапии);
  • костная болезнь Педжета;
  • первичный остеопороз в постменопаузной и сенильной форме;
  • вторичный остеопороз.

Противопоказания

Абсолютные:

  • выраженная почечная недостаточность (у пациентов с КК ≤ 30 мл/мин);
  • беременность и период лактации;
  • возраст до 18 лет;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата, а также других бисфосфонатов.

Относительные (Резокластин назначается под врачебным контролем):

  • нарушение почечной функции;
  • выраженная печеночная недостаточность;
  • бронхиальная астма (при наличии у пациентов гиперчувствительности к ацетилсалициловой кислоте).

Резокластин, инструкция по применению: способ и дозировка

Резокластин вводят внутривенно капельно, на протяжении не менее 15 минут.

Режим дозирования Резокластина определяется показаниями:

  • гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями (при концентрации кальция с коррекцией по уровню альбумина ≥ 3 ммоль/л или 12 мг/дл): однократно в дозе 4 мг, инфузия должна проводиться при условии адекватной гидратации больного;
  • метастатическое поражение костей при миеломной болезни и злокачественных солидных опухолях: каждые 3–4 недели по 4 мг; дополнительно назначается перорально кальций в суточной дозе 500 мг и витамин D в суточной дозе 400 МЕ (международных единиц);
  • первичный остеопороз в постменопаузной и сенильной форме: 1 раз в год Резокластин 5 мг;
  • вторичный остеопороз: 1 раз в год Резокластин 5 мг; при недостаточном поступлении в организм кальция и витамина D дополнительно назначаются препараты кальция и витамина D; продолжительность терапии определяется индивидуально, основываясь на состоянии пациента;
  • костная болезнь Педжета: однократно в дозе 5 мг; всем больным на протяжении первых 10 дней после введения золедроновой кислоты рекомендован прием суточной нормы кальция и витамина D (связано с высоким уровнем костного обмена);
  • костная болезнь Педжета (повторное лечение): после первого введения Резокластина наблюдается продолжительный период ремиссии. Специальные данные по проведению повторной терапии костной болезни Педжета отсутствуют, однако при обнаружении у больных рецидива заболевания может быть рассмотрена возможность повторного введения препарата, которая основывается на следующих критериях: отсутствие нормализации активности ЩФ сыворотки крови, увеличение ее активности в динамике, наличие клинических признаков костной болезни Педжета, которые обнаруживаются при медицинском обследовании через 12 месяцев после введения первой дозы Резокластина.

Пациентам с выраженным нарушением функции почек перед лечением гиперкальциемии, обусловленной злокачественными опухолями, предварительно необходимо тщательно оценить соотношение пользы с возможным риском. Больным с концентрацией креатинина в сыворотке крови < 4,5 мг/дл или < 400 мкмоль/л корректировать режим дозирования не нужно.

Пациентам с КК < 30 мл/мин (тяжелыми нарушениями почечной функции) применять Резокластин для лечения метастатических поражений костей при злокачественных солидных опухолях и миеломной болезни не рекомендуется.

При легких или умеренных нарушениях функции почек Резокластин назначается в зависимости от значения КК:

  • 50–60 мл/мин: 3,5 мг;
  • 40–49 мл/мин: 3,3 мг;
  • 30–39 мл/мин: 3 мг.

Концентрация сывороточного креатинина должна определяться до введения каждой дозы Резокластина. В случае выявления нарушений почечной функции очередное введение препарата нужно отложить.

Нарушения функции почек определяются на основании следующих параметров:

  • нормальные исходные значения креатинина (< 1,4 мг/дл): увеличение содержания сывороточного креатинина в крови на 0,5 мг/дл;
  • отклонения исходного уровня креатинина (> 1,4 мг/дл): увеличение содержания сывороточного креатинина в крови на 1 мг/дл.

Терапия Резокластином может быть возобновлена только после того, как концентрация креатинина достигает значений, превышающих исходную величину не более чем на 10%, в дозе, которая применялась до прерывания терапии.

Раствор Резокластина должен готовиться в асептических условиях. Перед введением препарат нужно развести 1 флакон концентрата в 100 мл инфузионного раствора, не содержащего кальций (5% раствор декстрозы; 0,9% раствор хлорида натрия).

Раствор после приготовления рекомендуется использовать сразу. Его можно хранить не дольше 24 часов при температуре 2–8 °C. Перед введением Резокластин необходимо выдержать в помещении, пока он не нагреется до комнатной температуры.

Препарат вводится с использованием отдельной системы для внутривенных инфузий.

Побочные действия

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко):

  • дыхательная система: нечасто – кашель, одышка;
  • система пищеварения: часто – рвота, тошнота, анорексия; нечасто – запор, диарея, диспепсия, абдоминальные боли, стоматит, ксеростомия;
  • нервная система: часто – головная боль; нечасто – ощущение тревоги, головокружение, расстройства сна, парестезии, нарушения вкусовых ощущений, гиперестезия, гипестезия, тремор; редко – спутанность сознания;
  • сердечно-сосудистая система: нечасто – выраженное снижение/повышение артериального давления; редко – брадикардия;
  • иммунная система: нечасто – реакции повышенной чувствительности; редко – ангионевротический отек;
  • мочевыделительная система: часто – нарушения функции почек; нечасто – гематурия, острая почечная недостаточность, протеинурия;
  • опорно-двигательный аппарат: часто – артралгия, боли в костях, генерализованные боли миалгия; нечасто – мышечные судороги;
  • органы кроветворения: часто – анемия; нечасто – лейкопения, тромбоцитопения; редко – панцитопения;
  • орган зрения: часто – конъюнктивит; нечасто – нечеткость зрения; очень редко – эписклерит, увеит;
  • кожа и кожные придатки: нечасто – повышенная потливость, зуд, сыпь (в т. ч. эритематозная и макулезная);
  • лабораторные показатели: очень часто – гипофосфатемия; часто – гипокальциемия, повышение сывороточных концентраций мочевины и креатинина; нечасто – гипокалиемия, гипомагниемия; редко – гипернатриемия, гиперкалиемия;
  • местные реакции: образование инфильтрата, боль, отечность, раздражение в месте введения раствора;
  • другие: часто – лихорадка, гриппоподобный синдром (в т. ч. озноб, общее недомогание, жар, болезненное состояние); нечасто – периферические отеки, астения, увеличение веса, боль в грудной клетке.

При применении золедроновой кислоты, как и других бисфосфонатов, иногда отмечалось развитие остеонекроза челюсти (как правило после проведения экстракции зуба либо иного стоматологического вмешательства).

В очень редких случаях понижение артериального давления на фоне лечения приводило к циркуляторному коллапсу или обмороку.

Передозировка

  • основные симптомы: гипокальциемия, сопровождающаяся клиническими проявлениями;
  • терапия: при развитии сопровождающейся клиническими проявлениями гипокальциемии назначается инфузия глюконата кальция; в случае передозировки пациенту требуется постоянное врачебное наблюдение.

Особые указания

Перед введением препарата нужно исключить наличие у пациента дегидратации. При необходимости рекомендовано введение физиологического раствора перед, во время или после инфузии Резокластина. Избыточного содержания воды в организме (гипергидратации) пациента также нужно избегать, что связано с существующим риском развития осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

Во время применения препарата следует тщательно оценивать функцию почек. К факторам риска развития нарушений почечной функции относят дегидратацию, предшествующую почечную недостаточность, многократное применение золедроновой кислоты либо прочих бисфосфонатов, терапию нефротоксичными лекарственными средствами, а также слишком быстрое введение Резокластина.

Читайте также:  Аналоги Золедроновой кислоты — названия препаратов

Необходимо принимать во внимание, что при назначении других бисфосфонатов на фоне бронхиальной астмы у пациентов с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте отмечались случаи бронхоспазма, однако такие эпизоды при терапии золедроновой кислотой зарегистрированы не были.

На фоне применения бисфосфонатов, в т. ч. золедроновой кислоты, возможно возникновение остеонекроза челюсти.

В связи с этим до начала терапии нужно предусмотреть стоматологическое обследование и при выявлении факторов риска (включая анемию, коагулопатию, инфекции, плохую гигиену или заболевания полости рта, сопутствующую химио- или лучевую терапию, лечение кортикостероидами) провести необходимые профилактические процедуры. Во время применения Резокластина больным, имеющим факторы риска, следует по возможности избегать стоматологических оперативных вмешательств.

С целью снижения частоты побочных эффектов сразу после введения Резокластина рекомендовано применение парацетамола или ибупрофена.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При управлении автотранспортными средствами пациенты должны соблюдать осторожность.

Применение при беременности и лактации

Резокластин во время беременности/лактации не назначается.

Применение в детском возрасте

Поскольку профиль безопасности Резокластина у пациентов младше 18 лет не изучен, применять препарат у этой возрастной группы больных противопоказано.

При нарушениях функции почек

  • выраженная почечная недостаточность: терапия противопоказана;
  • нарушения функции почек: Резокластин должен применяться под врачебным контролем.

При нарушениях функции печени

Пациентам с выраженной печеночной недостаточностью Резокластин назначается с осторожностью, поскольку данные по его применению у этой группы больных отсутствуют.

Лекарственное взаимодействие

  • Использовать в качестве растворителей содержащие кальций либо любые двухвалентные катионы (в частности раствор Рингера лактата) растворы нельзя.
  • Смешивать Резокластин с другими лекарственными средствами не следует.
  • Возможные взаимодействия:
  • аминогликозиды: препараты однонаправленно влияют на концентрацию кальция в сыворотке крови, что приводит к увеличению вероятности возникновения гипомагниемии и гипокальциемии;
  • препараты, потенциально обладающие нефротоксическим действием: при сочетанной терапии необходимо соблюдать осторожность;
  • талидомид: у больных с множественной миеломой может возрастать риск развития нарушений почечной функции.

Аналоги

Аналогами Резокластина являются Резокластин ФС, Золерикс, Верокласт, Блазтера, Зомета, Акласта, Резорба, Золедрэкс.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Резокластине

Пациенты оставляют достаточно разнообразные отзывы о Резокластине. Чаще всего отмечают, что препарат оказывает терапевтическое действие не сразу. Многие указывают на развитие выраженных побочных эффектов.

Цена на Резокластин в аптеках

Примерная цена на Резокластин, концентрат для приготовления раствора для инфузий, за 1 флакон (флакончик) составляет: 4 мг/5 мл – 5106–7400 руб.; 5 мг/6,5 мл – 10 339–11 453 руб.

Источник: https://www.neboleem.net/rezoklastin.php

Резокластин фс

Лекарства, Препараты для лечения заболеваний костей- золедроновая кислота (zoledronic acid)

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мл
золедроновая кислота 800 мкг

5 мл — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

5 мл — флаконы темного стекла (1) — упаковки контурные пластиковые (1) — пачки картонные.5 мл — флаконы темного стекла (1) — упаковки контурные пластиковые (1) (поддоны) — пачки картонные.6.25 мл — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.6.

25 мл — флаконы темного стекла (1) — упаковки контурные пластиковые (1) — пачки картонные.

6.25 мл — флаконы темного стекла (1) — упаковки контурные пластиковые (1) (поддоны) — пачки картонные.

Ингибитор резорбции костной ткани, бисфосфонат. Обладает избирательным действием на кость. Оказывает ингибирующее действие на резорбцию костной ткани, опосредуемую остеокластами.

Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани, но точный молекулярный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, до сих пор остается невыясненным.

Помимо ингибирующего действия на резорбцию костной ткани, золендроновая кислота обладает другими противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими терапевтическую эффективность при костных метастазах.

In vivo: ингибирование остеокластической резорбции костной ткани, изменяющее микросреду костного мозга, приводящее к снижению роста опухолевых клеток; антиангиогенная активность. Подавление костной резорбции клинически сопровождается также выраженным снижением болевых ощущений.

In vitro: ингибирование пролиферации остеобластов, прямая цитотоксическая и проапоптическая активность, синергический цитостатический эффект с противоопухолевыми препаратами; антиадгезивная/инвазивная активность.

Золедроновая кислота, подавляя пролиферацию и индуцируя апоптоз, оказывает непосредственное противоопухолевое действие в отношении клеток миеломы человека и раковой опухоли молочной железы, а также уменьшает проникновение клеток раковой опухоли молочной железы через экстрацеллюлярный матрикс, что свидетельствует о наличии у нее антиметастатических свойств. Кроме того, золедроновая кислота ингибирует пролиферацию клеток эндотелия человека и у животных вызывает антиангиогенное действие.

У пациентов с гиперкальциемией, вызванной опухолью, было показано, что действие золедроновой кислоты характеризуется снижением концентрации кальция в сыворотке и уменьшением его выведения с мочой.

После начала инфузии концентрация золедроновой кислоты в плазме быстро увеличивается, достигая Cmax в конце инфузии, далее следует быстрое уменьшение концентрации на 10% после 4 ч и на менее чем 1% — после 24 ч с последовательно пролонгированным периодом низких концентраций, не превышающих 0.1% от Cmax до повторной инфузии на 28-й день.

Золедроновая кислота, введенная в/в, выводится почками в 3 этапа: быстрое двухфазное выведение из системной циркуляции с T1/2 0.24 ч и 1.87 ч и длительная фаза с конечным T1/2, составляющим 146 ч. Не отмечено кумуляции при повторных введениях каждые 28 дней.

Золедроновая кислота не подвергается системному метаболизму и выводится почками в неизмененном виде. В течение первых 24 ч в моче обнаруживается 39±16% введенной дозы. Остальное количество в основном связывается с костной тканью.

Затем медленно происходит обратное высвобождение золедроновой кислоты из костной ткани в системный кровоток и ее выведение почками. Общий плазменный клиренс составляет 5.04±2.5 л/ч.

Увеличение времени инфузии с 5 до 15 мин приводит к уменьшению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузии, но не влияет на AUC.

С калом выводится менее 3%.

Почечный клиренс золедроновой кислоты положительно коррелирует с КК.

Показано низкое сродство золедроновой кислоты к компонентам крови. Связывание с белками плазмы низкое (около 50%) и не зависит от концентрации золедроновой кислоты.

Остеолитические, остеобластические и смешанные костные метастазы солидных опухолей и остеолитические очаги при множественной миеломе, в составе комбинированной терапии; гиперкальциемия, вызванная злокачественной опухолью.Беременность; лактация (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к золедроновой кислоте, другим бисфосфонатам.

Вводят в/в капельно в течение 15 мин. Рекомендуемая доза составляет 4-8 мг. Частота введения зависит от показаний, применяемой схемы лечения, терапевтической эффективности.

  • Со стороны системы кроветворения: нечасто — тромбоцитопения, анемия, лейкопения; редко — панцитопения.
  • Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — слабость, парестезии, нарушение вкусовых ощущений, гипестезия, гиперестезия, тремор, тревога, расстройства сна; редко — спутанность сознания.
  • Со стороны органа зрения: часто — конъюнктивит; нечасто — затуманивание зрения.
  • Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, анорексия; нечасто — диарея, запор, абдоминальные боли, диспепсия, стоматит, сухость во рту.
  • Со стороны дыхательной системы: нечасто — диспноэ, кашель.
  • Дерматологические реакции: нечасто — зуд, сыпь (включая эритематозную и макулярную), повышенная потливость.
  • Со стороны костно-мышечной системы: часто — боли в костях, миалгия, артралгия; нечасто — судороги мышц.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — брадикардия.
  • Со стороны мочевыделительной системы: часто — нарушение функции почек; нечасто — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия.
  • Аллергические реакции: нечасто — реакции повышенной чувствительности; редко — ангионевротический отек.
  • Со стороны обмена веществ: очень часто — гипофосфатемия; часто — повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови, гипокальциемия; нечасто — гипомагниемия, увеличение массы тела; редко — гиперкалиемия, гипокалиемия, гипернатриемия.
  • Со стороны организма в целом: часто — жар, гриппоподобный синдром, проявляющийся лихорадкой, ознобом, болями в костях и/или мышцах; нечасто — астения, периферические отеки, боль в грудной клетке.

При одновременном применении бисфосфонатов и аминогликозидов уровень кальция в сыворотке может оставаться сниженным более длительно, чем это требуется, поскольку возможно аддитивное влияние на концентрацию кальция в сыворотке крови.

При одновременном применении с препаратами, потенциально обладающими нефротоксическим действием повышается риск ухудшения функции почек.

При повторном применении перед каждым введением следует определять концентрацию креатинина в сыворотке крови. Если полученные данные свидетельствуют об ухудшении функции почек, необходимо оценить риск и пользу проводимой терапии.

Не рекомендуется применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (концентрация сывороточного креатинина ≥400 мкмоль/л или ≥4.5 мг/дл) за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии преобладает над потенциальным риском.

Перед инфузией следует исключить наличие дегидратации у пациента. Для обеспечения адекватной гидратации рекомендуется введение физиологического раствора до, во время или после инфузии золедроновой кислоты. Следует избегать гипергидратации пациента из-за риска возникновения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

После введения золедроновой необходим постоянный контроль за концентрацией кальция, фосфора, магния и креатинина в сыворотке крови.

Если развивается гипокальциемия, гипофосфатемия или гипомагниемия, необходима краткосрочная поддерживающая терапия.

Имеются отдельные сообщения о нарушении функции почек на фоне применения бисфосфонатов. К факторам риска развития таких осложнений относятся предшествующая почечная недостаточность и длительное применение золедроновой кислоты в высоких дозах (8 мг), сокращение времени инфузии.

Читайте также:  Уколы Ортофен: инструкция, цена, показания к применению

Эффективность и безопасность применения золедроновой кислоты в педиатрической практике не установлены.

Противопоказан при беременности и лактации.

Эффективность и безопасность применения золедроновой кислоты в педиатрической практике не установлены.

Не рекомендуется применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (концентрация сывороточного креатинина ≥400 мкмоль/л или ≥4.5 мг/дл) за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии преобладает над потенциальным риском.

Имеются отдельные сообщения о нарушении функции почек на фоне применения бисфосфонатов. К факторам риска развития таких осложнений относятся предшествующая почечная недостаточность и длительное применение золедроновой кислоты в высоких дозах (8 мг), сокращение времени инфузии.

Источник: https://health.mail.ru/drug/rezoklastin_fs/

Резокластин ФС инструкция по применению

Форма выпускаконцентрат для приготовления раствора для инфузий.

  • Упаковка1 флакон. 1 шт
  • Фармакологическое действиеРезокластин ФС оказывает ингибирующее костную резорбцию действие.
  • Показаниягиперкальциемия (концентрация скорректированного по альбумину сывороточного кальция — ≥12 мг/дл или 3 ммоль/л), индуцированная злокачественными опухолями;
  • Противопоказанияповышенная чувствительность к золедроновой кислоте, другим бисфосфонатам или любым другим компонентам, входящим в состав препарата Резокластин ФС;
  • С осторожностью следует применять при таких состояниях, как:нарушение функции почек;
  • Применение при беременности и кормлении грудьюПротивопоказано.

метастатическое поражение костей при злокачественных сóлидных опухолях и миеломная болезнь (для снижения риска патологических переломов; компрессии спинного мозга; гиперкальциемии, обусловленной опухолью, и снижения потребности в проведении лучевой терапии);постменопаузная форма первичного остеопороза;сенильная форма первичного остеопороза;вторичный остеопороз;костная болезнь Педжета.выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина — ≤30 мл/мин);беременность;период кормления грудью;детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность применения не установлены).выраженная печеночная недостаточность (нет данных по применению);бронхиальная астма (при наличии у пациентов гиперчувствительности к ацетилсалициловой кислоте).

Особые указанияПеред инфузией следует исключить наличие дегидратации у пациента. При необходимости рекомендуется введение физиологического раствора перед, во время или после инфузии золедроновой кислоты. Следует избегать гипергидратации пациента из-за риска возникновения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

При решении вопроса о применении Резокластина ФС у больных с гиперкальциемией, обусловленной злокачественной опухолью, на фоне нарушения функции почек, необходимо оценить состояние больного и сделать вывод о соотношении потенциальной пользы и возможного риска лечения.

После введения препарата необходим постоянный контроль за концентрацией кальция, магния, фосфора и креатинина в сыворотке крови. На фоне терапии золедроновой кислотой следует тщательно следить за функцией почек.

К факторам риска возникновения нарушения функции почек относятся дегидратация, предшествующая почечная недостаточность, многократное введение золедроновой кислоты или других бисфосфонатов, а также применение нефротоксичных лекарственных средств, и слишком быстрое введение препарата Резокластин ФС.

Следует иметь в виду, что при назначении других бисфосфонатов пациентам с бронхиальной астмой, гиперчувствительным к ацетилсалициловой кислоте, отмечались случаи бронхоспазма, однако при применении золедроновой кислоты такие случаи пока не зарегистрированы.

У онкологических больных, на фоне лечения бисфосфонатами, включая золедроновую кислоту, описаны случаи развития остеонекроза челюсти, в связи с чем до начала лечения необходимо предусмотреть стоматологическое обследование и в случае наличия факторов риска (анемии, коагулопатии, инфекции, плохой гигиены или заболеваний полости рта, сопутствующей химио- или лучевой терапии, лечении кортикостероидами) провести соответствующие профилактические процедуры. На фоне лечения золедроновой кислотой больным с факторами риска, по возможности, следует избегать стоматологических оперативных вмешательств. Для снижения частоты нежелательных реакций после проведения инфузии Резокластина ФС, пациентам необходимо назначить парацетамол или ибупрофен сразу после введения препарата.

Состав1 флакон содержит 4 мг золедроновой кислоты.

Способ применения и дозыРезокластин ФС вводится внутривенно капельно, в течение не менее 15 мин.

При постменопаузальной и сенильной форме первичного остеопороза, а также при вторичном остеопорозе с целью увеличения минеральной плотности костной ткани, предотвращения переломов тел позвонков и других костей скелета, рекомендуемая доза Резокластина ФС составляет 5 мг, один раз в год.

Если поступление в организм кальция и витамина D с пищей недостаточно, пациентам с остеопорозом следует дополнительно назначить препараты кальция и витамина D.Для лечения костной болезни Педжета рекомендуется однократное внутривенное введение препарата в дозе 5 мг.

Так как костная болезнь Педжета характеризуется высоким уровнем костного обмена, всем пациентам с этим заболеванием рекомендуется принимать суточную норму кальция и витамина D в течение первых 10 дней после введения золедроновой кислоты.Повторное лечение золедроновой кислотой костной болезни Педжета.

После первого введения препарата наблюдается длительный период ремиссии. В настоящее время специальных данных по проведению повторного лечения костной болезни Педжета не имеется.

Однако возможность повторного введения препарата может быть рассмотрена в случае обнаружения у больных рецидива заболевания на основании следующих критериев: отсутствие нормализации активности щелочной фосфатазы сыворотки крови, повышение ее активности в динамике, а также наличия клинических признаков костной болезни Педжета, обнаруживаемых при медицинском обследовании спустя 12 месяцев после введения первой дозы золендроновой кислоты.

Побочные действияАнемия, головная боль, конъюнктивит, тошнота, рвота, анорексия, боли в костях, миалгия, артралгия, генерализованные боли, нарушения функции почек, Местные реакции. Гипофосфатемия, повышение сывороточных концентраций креатинина и мочевины, гипокальциемия гриппоподобный синдром (включающий общее недомогание, озноб, жар).

Лекарственное взаимодействиеВ качестве растворителей нельзя использовать растворы, содержащие кальций или любые двухвалентные катионы, в частности раствор Рингера лактата.

При одновременном применении с противоопухолевыми лекарственными средствами, диуретиками, антибиотиками, анальгетиками клинически значимых взаимодействий не отмечено.

Бисфосфонаты и аминогликозиды оказывают однонаправленное влияние на концентрацию кальция в сыворотке крови, поэтому при их одновременном назначении повышается риск развития гипокальциемии и гипомагниемии.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении золедроновой кислоты с препаратами, потенциально обладающими нефротоксическим действием.У пациентов с множественной миеломой возможно повышение риска развития нарушений функции почек при в/в введении бисфосфонатов в комбинации с талидомидом.

Препарат Резокластин ФС не следует смешивать с другими лекарственными препаратами.

ПередозировкаСимптомы: при случайной передозировке препарата пациент должен находиться под постоянным наблюдением врача. В случае возникновения гипокальциемии, сопровождающейся клиническими проявлениями, показано проведение инфузии кальция глюконата.

Лечение: показано проведение инфузии кальция глюконата.

Условия храненияВ сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности2 года.

Источник: https://www.poisklekarstv.com/rezoklastin-fs/instruction

Резокластин

Инструкция по применению Резокластин

  • Состав
  • Активное вещество:золедроновой кислоты моногидрат;
  • Вспомогательные вещества: D-маннитол 44,0 мг; натрия цитрата дигидрат 5,5 мг; вода для инъекций

Показания к применению Резокластин

  • гиперкальциемия (концентрация скорректированного по альбумину сывороточного кальция — ≥12 мг/дл или 3 ммоль/л), индуцированная злокачественными опухолями;
  • метастатическое поражение костей при злокачественных сóлидных опухолях и миеломная болезнь (для снижения риска патологических переломов; компрессии спинного мозга; гиперкальциемии, обусловленной опухолью, и снижения потребности в проведении лучевой терапии);
  • постменопаузная форма первичного остеопороза;
  • сенильная форма первичного остеопороза;
  • вторичный остеопороз;
  • костная болезнь Педжета.

Противопоказания к применению Резокластин

  • повышенная чувствительность к золедроновой кислоте, другим бисфосфонатам или любым другим компонентам, входящим в состав препарата;
  • выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина — ≤30 мл/мин);
  • беременность;
  • период кормления грудью;
  • детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность применения не установлены).

С осторожностью нарушение функции почек; выраженная печеночная недостаточность (нет данных по применению); бронхиальная астма (при наличии у пациентов гиперчувствительности к ацетилсалициловой кислоте).

Рекомендации по применению

В/в, капельно, в течение не менее 15 мин.

При гиперкальциемии, обусловленной злокачественными опухолями (концентрация кальция с коррекцией по уровню альбумина ≥12 мг/дл или 3 ммоль/л), рекомендуемая доза препарата Резокластин ФС составляет 4 мг, однократно. Инфузию проводят при условии адекватной гидратации пациента.

При метастатическом поражении костей при злокачественных сóлидных опухолях и миеломной болезнирекомендуемая доза препарата составляет 4 мг каждые 3–4 нед. Дополнительно рекомендуется назначать внутрь кальций в дозе 500 мг/сут и витамин D в дозе 400 МЕ/сут.

При постменопаузной и сенильной форме первичного остеопороза с целью увеличения минеральной плотности костной ткани, предотвращения переломов тел позвонков и других костей скелета, рекомендуемая доза препарата составляет 5 мг, 1 раз в год.

При вторичном остеопорозе рекомендуемая доза препарата Резокластин ФС составляет 5 мг 1 раз в год. Если поступление в организм кальция и витамина D с пищей недостаточно, следует дополнительно назначить препараты кальция и витамина D. Длительность применения препарата определяется врачом индивидуально в зависимости от состояния пациента.

Для лечения костной болезни Педжета рекомендуется однократное в/в введение препарата в дозе 5 мг. В связи с тем, что костная болезнь Педжета характеризуется высоким уровнем костного обмена, всем пациентам с этим заболеванием рекомендуется принимать суточную норму кальция и витамина D в течение первых 10 дней после введения золедроновой кислоты.

Повторное лечение золедроновой кислотой костной болезни Педжета. После первого введения препарата наблюдается длительный период ремиссии. В настоящее время специальных данных по проведению повторного лечения костной болезни Педжета не имеется.

Однако возможность повторного введения препарата может быть рассмотрена в случае обнаружения у больных рецидива заболевания на основании следующих критериев: отсутствие нормализации активности ЩФ сыворотки крови, повышение ее активности в динамике, а также наличия клинических признаков костной болезни Педжета, обнаруживаемых при медицинском обследовании спустя 12 мес после введения первой дозы золедроновой кислоты.

Пациенты с нарушением функции почек

Гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями. Решение о лечении золедроновой кислотой пациентов с выраженными нарушениями функции почек следует принимать только после тщательной оценки соотношения риск/польза. При концентрации креатинина в сыворотке крови

Источник: https://lab-krasoty.ru/products/rezoklastin/

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector